benzyl (3R,4R)-3-azido-4-[(trimethylsilyl)oxy]pyrrolidine-1-carboxylate | 535936-19-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: benzyl (3R,4R)-3-azido-4-[(trimethylsilyl)oxy]pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: benzyl (3R,4R)-3-azido-4-trimethylsilyloxypyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 535936-19-7
• 化学式: C₁₅H₂₂N₄O₃Si
• 分子量: 334.45
• InChiKey: NAOBUCQESQWJCM-ZIAGYGMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.54
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzyl (3R,4R)-3-azido-4-[(trimethylsilyl)oxy]pyrrolidine-1-carboxylate 在 5% Pd-CaCO3 氢气 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 144.0h， 生成 (3R,4R)-3-amino-1-benzyloxycarbonyl-4-hydroxypyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS CRF1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSES UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE TYPE 1 DE LA CORTICOLIBERINE (CRF)

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，或其立体异构体，其药学上可接受的盐，或其前体。本发明的化合物是CRF受体拮抗剂。本发明的化合物可用于治疗温血动物，尤其是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF受体相关的各种疾病，或者通过拮抗CRF受体来治疗或促进治疗的疾病。

  公开号：

  WO2004099201A1
• 作为产物：
  描述：

  3-CBZ-6-氧杂-3-氮杂二环[3.1.0]己烷 、 叠氮基三甲基硅烷 在 (S,S)-(+)-N,N'-bis(3,5-di-tert-butylsalicylidene)-1,2-cyclohexanediamino chromium(III) chloride 作用下， 反应 18.0h， 生成 benzyl (3R,4R)-3-azido-4-[(trimethylsilyl)oxy]pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AS CRF1 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] COMPOSES UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE TYPE 1 DE LA CORTICOLIBERINE (CRF)

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物，或其立体异构体，其药学上可接受的盐，或其前体。本发明的化合物是CRF受体拮抗剂。本发明的化合物可用于治疗温血动物，尤其是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF受体相关的各种疾病，或者通过拮抗CRF受体来治疗或促进治疗的疾病。

  公开号：

  WO2004099201A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AS CRF1 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSES UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE TYPE 1 DE LA CORTICOLIBERINE (CRF)
  申请人：UPJOHN CO

  公开号：WO2004099201A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  The present invention relates to compounds of Formula I,or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF, receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF, receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF, receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，或其立体异构体，其药学上可接受的盐，或其前体。本发明的化合物是CRF受体拮抗剂。本发明的化合物可用于治疗温血动物，尤其是哺乳动物，更特别是人类，与CRF或CRF受体相关的各种疾病，或者通过拮抗CRF受体来治疗或促进治疗的疾病。