N-pentanoyl-methanesulfonamide | 1037541-70-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: N-pentanoyl-methanesulfonamide
• 英文别名: N-(Methylsulfonyl)pentanamide；N-methylsulfonylpentanamide
• CAS: 1037541-70-0
• 化学式: C₆H₁₃NO₃S
• mdl: MFCD25954661
• 分子量: 179.24
• InChiKey: KIAFXMPPRVCYLC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  71.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  甲基磺酰胺 、 戊酸酐 在 硫酸 、 silica gel 作用下， 反应 0.08h， 以75%的产率得到N-pentanoyl-methanesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  N-酰基磺酰胺的合成，体外抗菌和碳酸酐酶II抑制活性，使用二氧化硅硫酸作为无溶剂和非均相条件下的有效催化剂。

  摘要：

  二氧化硅硫酸可在无溶剂和非均相条件下有效催化磺酰胺与羧酸酐和氯化物的反应。所有反应均在室温下进行，并且通过简单的后处理程序以高收率和纯度获得了N-酰基磺酰胺。该方法是有吸引力的，并且与绿色化学密切相关。还研究了这些化合物的抗菌活性，包括革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌，以及碳酸酐酶II的抑制活性。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.04.011

文献信息

• Synthesis, in vitro antibacterial and carbonic anhydrase II inhibitory activities of N-acylsulfonamides using silica sulfuric acid as an efficient catalyst under both solvent-free and heterogeneous conditions
  作者：Ahmad Reza Massah、Hadi Adibi、Reza Khodarahmi、Ramin Abiri、Mohammad Bagher Majnooni、Sherita Shahidi、Beheshteh Asadi、Masomeh Mehrabi、Mohammad Ali Zolfigol

  DOI：10.1016/j.bmc.2008.04.011

  日期：2008.5

  Silica sulfuric acid catalyzes efficiently the reaction of sulfonamides with both carboxylic acid anhydrides and chlorides under solvent-free and heterogeneous conditions. All the reactions were done at room temperature and the N-acylsulfonamides were obtained with high yields and purity via an easy work-up procedure. This method is attractive and is in a close agreement with green chemistry. These

  二氧化硅硫酸可在无溶剂和非均相条件下有效催化磺酰胺与羧酸酐和氯化物的反应。所有反应均在室温下进行，并且通过简单的后处理程序以高收率和纯度获得了N-酰基磺酰胺。该方法是有吸引力的，并且与绿色化学密切相关。还研究了这些化合物的抗菌活性，包括革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌，以及碳酸酐酶II的抑制活性。
• [EN] CIS-MORPHOLINONE AND OTHER COMPOUNDS AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CIS-MORPHOLINONE ET AUTRES COMPOSÉS SERVANT D'INHIBITEURS DE MDM2 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014130470A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

  本发明提供了式（I）的MDM2抑制剂化合物，或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，这些化合物可用作治疗剂，特别用于治疗癌症。本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。
• BENZIMIDAZOLE RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS INHIBITORS
  申请人：Cooymans Ludwig Paul

  公开号：US20130267508A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  Benzimidazoles having inhibitory activity on RSV replication and having the formula the prodrugs, N-oxides, addition salts, quaternary amines, metal complexes and stereochemically isomeric forms thereof, compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing these compounds and compositions.

  若干苯并咪唑化合物具有抑制RSV复制的活性，其化学式为，其前药、N-氧化物、加合盐、季铵盐、金属配合物及其立体化学异构体形式，含有这些化合物作为活性成分的组合物以及制备这些化合物和组合物的方法。
• CIS-MORPHOLINONE AND OTHER COMPOUNDS AS MDM2 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20160002185A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

  本发明提供了公式（I）的MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，这些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。
• Pharmaceutical compounds, their preparation and use
  申请人：THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

  公开号：EP0054924A2

  公开（公告）日：1982-06-30

  Compounds of formula wherein Y1 is selected from hydroxyl, alkylamino, alkanoylamino, Y2, Y3 and Y4 are independently selected from hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, hydroxyl and benzyloxy; and Q1 is either where Q2 and Q3 are independently selected from hydrogen and alkyl; X is selected from cyano, carboxyl, 5-tetrazolyl and alkylsulphonylcarbamoyl; and n is 0 or an integer selected from 1. 2. 3, 4, 5 and 6: salts of said compounds and, when X is carboxyl, esters and amides thereof, provided that when Y1 is hydroxyl Y2, Y3 and Y4 are all hydrogen and Q1 is either then X is alkylsulphonylcarbamoyl. These compounds are of value in medicine in the palliation of haemoglobinopathies, in particular sickle-cell anaemia and also in the palliation of pulmonary dysfunction, protection from the effects of hypoxia and the radio-sensitization of tumours. The invention is also directed to methods for the preparation of the ether compounds, to pharmaceutical formulations containing them and to the preparation of such formulations.

  式中的化合物 式中 Y1 选自羟基、烷基氨基、烷酰氨基、 Y2、Y3 和 Y4 分别独立地选自氢、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、羟基和苄氧基；以及 Q1 可以是 其中 Q2 和 Q3 独立选自氢和烷基； X 选自氰基、羧基、5-四唑基和烷基磺酰基氨基甲酰基；以及 n 是 0 或选自 1、2、3、4、5 和 6 的整数：所述化合物的盐，以及当 X 是羧基时，其酯和酰胺、 条件是 当 Y1 为羟基时，Y2、Y3 和 Y4 均为氢，且 Q1 为任一者 则 X 为烷基磺酰基氨基甲酰基。 这些化合物在缓解血红蛋白病，特别是镰状细胞性贫血，以及缓解肺功能障碍、防止缺氧影响和肿瘤的放射增敏等方面具有重要的医学价值。本发明还涉及醚类化合物的制备方法、含有醚类化合物的药物制剂以及此类制剂的制备方法。