N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide | 1202680-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide
• 英文别名: N-(5-cyano-4-methylpyrimidin-2-yl)acetamide
• CAS: 1202680-03-2
• 化学式: C₈H₈N₄O
• 分子量: 176.178
• InChiKey: HHNPBUKGJLOOPR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-甲基-4-哌啶)-1-丙醇 、 N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(5-cyano-4-methyl-pyrimidin-2-yl)-N-[3-(1-methyl-piperidin-4-yl)-propyl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of substituted pyrimidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备取代嘧啶衍生物的过程，该衍生物可用作组胺H4受体调节剂合成中间体，以及H4调节剂合成中间体。

  公开号：

  US20100004450A1
• 作为产物：
  描述：

  乙酸酐 、 2-氨基-4-甲基-5-氰基嘧啶 在 sodium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 反应 8.5h， 生成 N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of substituted pyrimidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及制备取代嘧啶衍生物的过程，该衍生物可用作组胺H4受体调节剂合成中间体，以及H4调节剂合成中间体。

  公开号：

  US20100004450A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-氨基-4-甲基-5-氰基嘧啶 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 、 乙酸酐 、 、 在 solvent 、 resultant solution 、 甲苯 、 正庚烷 、 resultant suspension 、 N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 25.5h， 以The title compound—N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide—was isolated as a solid的产率得到N-(4-Methyl-5-cyano-2-pyrimidinyl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of substituted pyrimidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及用于制备取代嘧啶衍生物的方法，该衍生物在组织胺H4受体调节剂的合成中作为中间体使用，并涉及H4调节剂合成中的中间体。

  公开号：

  US20100004450A1

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE SUBSTITUÉS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2010002774A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The present invention is directed to processes for the preparation of substituted pyrimidine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of histamine H4 receptor modulators, and to intermediates in H4 modulator synthesis.

  本发明涉及制备取代嘧啶衍生物的方法，该方法可用作合成组胺H4受体调节剂的中间体，并涉及H4调节剂合成中的中间体。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：US20140121374A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The present invention is directed to processes for the preparation of substituted pyrimidine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of histamine H 4 receptor modulators, and to intermediates in H4 modulator synthesis.

  本发明涉及制备取代嘧啶衍生物的过程，该衍生物在组织胺H4受体调节剂的合成中作为中间体使用，并涉及H4调节剂合成中的中间体。
• SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2924025A1

  公开（公告）日：2015-09-30

  The present invention is directed to processes for the preparation of substituted pyrimidine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of histamine H4 receptor modulators, and to intermediates in H4 modulator synthesis.

  本发明涉及取代的嘧啶衍生物的制备工艺，可用作组胺 H4 受体调节剂合成的中间体，以及 H4 调节剂合成的中间体。
• piperidine und piperazine derivativs
  申请人：Janssen Pharmaceutica NV

  公开号：EP2924023A1

  公开（公告）日：2015-09-30

  The present invention is directed to processes for the preparation of substituted pyrimidine derivatives, useful as intermediates in the synthesis of histamine H4 receptor modulators, and to intermediates in H4 modulator synthesis.

  本发明涉及取代的嘧啶衍生物的制备工艺，可用作组胺 H4 受体调节剂合成的中间体，以及 H4 调节剂合成的中间体。
• US8309720B2
  申请人：——

  公开号：US8309720B2

  公开（公告）日：2012-11-13