3-(1-丙炔-1-基)-4-吡啶胺 | 449173-27-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-(1-丙炔-1-基)-4-吡啶胺
• 英文名称: 4-amino-3-(1-propynyl)pyridine
• 英文别名: 3-prop-1-ynylpyridin-4-ylamine；3-prop-1-yn-1-ylpyridin-4-amine；3-Prop-1-ynylpyridin-4-amine
• CAS: 449173-27-7
• 化学式: C₈H₈N₂
• mdl: MFCD18384327
• 分子量: 132.165
• InChiKey: WYBDMXXKWSAPOK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.9±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.11±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-丙炔-1-基)-4-吡啶胺 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以61%的产率得到2-甲基-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS RENFORÇANT L'ACTIVITÉ DES PROTÉASOMES

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）、（II）、（III）、（IV）和（V）的化合物，其组成物，所述化合物的合成方法，以及用于治疗与蛋白质稳态功能障碍相关的疾病的方法，例如癌症、炎症性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病，包括给予本发明化合物的有效量。

  公开号：

  WO2015073528A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-3-碘吡啶 、 丙炔 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride copper(l) iodide 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以70%的产率得到3-(1-丙炔-1-基)-4-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  通过吡啶酮化的炔炔-碳二亚胺的热解合成结构上与玫瑰树碱生物碱相关的新型杂芳族化合物。

  摘要：

  5H-吡啶并[3'，4'：4,5] pyrrolo [2,3-b]喹啉6、6H-吡啶并[3'，4'：4,5] pyrrolo [2,3]的新合成途径-b] [1,6]萘啶7和11H-吡啶并[4'，3'：4,5]吡咯并[2,3-b]喹啉8通过吡啶鎓化的炔烃-碳二亚胺14、19和建立了23个。这些新颖的杂芳族体系在结构上与玫瑰树碱生物碱有关，并可作为DNA嵌入剂。

  DOI：

  10.1021/jo0202031

文献信息

• [EN] ANTIDIABETIC AZAINDOLES AND DIAZAINDOLES<br/>[FR] AZAINDOLES ET DIAZAINDOLES ANTIDIABÉTIQUES
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009005672A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Azaindoles and diazaindoles having aromatic substituents on the 5-membered ring are agonists or partial agonists of the PPAR receptor and are useful in the treatment and control of type 2 diabetes and of symptoms of diabetes, including hyperglycemia, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, and obesity that are often associated with type 2 diabetes.

  在5-成员环上具有芳香基团的氮杂吲哚和二氮杂吲哚是PPAR受体的激动剂或部分激动剂，并可用于治疗和控制2型糖尿病及与之常相关的高血糖、血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和肥胖症状。
• [EN] BENZENE RING COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ CYCLIQUE BENZÉNIQUE ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种苯环类化合物及其应用
  申请人：NANJING SHIJIANG MEDICINE TECH CO LTD

  公开号：WO2022127923A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  本发明涉及一种苯环类化合物及其应用。具体地，本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐。本发明所述的化合物对肿瘤具有优异的治疗效果。
• Proteasome activity enhancing compounds
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US11242361B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.

  本发明涉及具有式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的化合物、其组合物以及用于治疗与蛋白稳态功能障碍相关的疾病的方法。
• Transition metal catalyzed synthesis of 5-azaindoles
  作者：Lianhong Xu、Iestyn R. Lewis、Steven K. Davidsen、James B. Summers

  DOI：10.1016/s0040-4039(98)00986-1

  日期：1998.7

  In an effort to develop synthetic procedures for the preparation of 2-substituted 5-azaindoles, the synthesis and cyclization reactions of acetylenic aminopyridines was explored. A novel method for the synthesis of 2-substituted 5-azaindoles via a transition metal catalyzed reaction is described. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.
• PROTEASOME ACTIVITY ENHANCING COMPOUNDS
  申请人：Proteostasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20160333031A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention is directed to compounds having the Formula (I), (II), (III), (IV), and (V), compositions thereof, and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis.