trans-1-benzylsulfonyl-2-(4-fluorophenyl)ethene | 889862-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: trans-1-benzylsulfonyl-2-(4-fluorophenyl)ethene
• 英文别名: 1-[(E)-2-benzylsulfonylethenyl]-4-fluorobenzene
• CAS: 889862-10-6
• 化学式: C₁₅H₁₃FO₂S
• 分子量: 276.331
• InChiKey: CJZVNSBEGOPYSR-ZHACJKMWSA-N

物化性质

• 熔点：
  170.5-171.5 °C(Solvent: Ethyl acetate; Ligroine)
• 沸点：
  473.8±38.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.277±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-1-benzylsulfonyl-2-(4-fluorophenyl)ethene 在 叔丁基过氧化氢 、 正丁基锂 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (E)-1-(4-fluorophenyl)-3-phenylprop-2-en-1-ol
  参考文献：
  名称：

  环氧-Ramberg-Bäcklund 反应 (ERBR)：一种基于砜的合成烯丙醇的方法

  摘要：

  概述了环氧-Ramberg-Backlund 反应 (ERBR)，其中 α,β-环氧砜在用碱处理后转化为一系列单、二和三取代的烯丙醇。对这种方法的改进使得能够在对映体富集的乙烯基砜进行非对映选择性环氧化后制备对映体富集的烯丙醇，这些乙烯砜可有效地从手性池中获得。讨论了 ERBR 作为烯丙醇制备方法的范围、优化和局限性。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2006)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200500956
• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲醛 、 diethyl((benzylsulfonyl)methyl)phosphonate 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.75h， 以83%的产率得到trans-1-benzylsulfonyl-2-(4-fluorophenyl)ethene
  参考文献：
  名称：

  环氧-Ramberg-Bäcklund 反应 (ERBR)：一种基于砜的合成烯丙醇的方法

  摘要：

  概述了环氧-Ramberg-Backlund 反应 (ERBR)，其中 α,β-环氧砜在用碱处理后转化为一系列单、二和三取代的烯丙醇。对这种方法的改进使得能够在对映体富集的乙烯基砜进行非对映选择性环氧化后制备对映体富集的烯丙醇，这些乙烯砜可有效地从手性池中获得。讨论了 ERBR 作为烯丙醇制备方法的范围、优化和局限性。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2006)

  DOI：

  10.1002/ejoc.200500956

文献信息

• (E)-4-carboxystyrl-4-chlorobenzyl sulfone and pharmaceutical compositions thereof
  申请人：——

  公开号：US20030149109A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  Pre-treatment with &agr;,&bgr; unsaturated aryl sulfones protects normal cells from the cytotoxic side effects of two classes of anticancer chemotherapeutics. Administration of a cytoprotective sulfone compound to a patient prior to anticancer chemotherapy with a mitotic phase cell cycle inhibitor or topoisomerase inhibitor reduces or eliminates the cytotoxic side effects of the anticancer agent on normal cells. The cytoprotective effect of the &agr;,&bgr; unsaturated aryl sulfone allows the clinician to safely increasing the dosage of the anticancer chemotherapeutic.

  使用α,β-不饱和芳基磺酮进行预处理可以保护正常细胞免受两类抗癌化疗药物的细胞毒副作用。在患者进行含细胞周期有丝分裂期抑制剂或拓扑异构酶抑制剂的抗癌化疗之前，给予一种细胞保护性磺酮化合物，可以减少或消除抗癌药物对正常细胞的细胞毒副作用。α,β-不饱和芳基磺酮的细胞保护作用使得临床医生可以安全地增加抗癌化疗药物的剂量。
• Method for protecting normal cells from cytotoxicity of chemotherapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20040214903A1

  公开（公告）日：2004-10-28

  Pre-treatment with &agr;,&bgr; unsaturated aryl sulfones protects normal cells from the cytotoxic side effects of two classes of anticancer chemotherapeutics. Administration of a cytoprotective sulfone compound to a patient prior to anticancer chemotherapy with a mitotic phase cell cycle inhibitor or topoisomerase inhibitor reduces or eliminates the cytotoxic side effects of the anticancer agent on normal cells. The cytoprotective effect of the &agr;,&bgr; unsaturated aryl sulfone allows the clinician to safely increasing the dosage of the anticancer chemotherapeutic.

  预处理使用α，β不饱和芳基磺酮可以保护正常细胞免受两类抗癌化疗药物的细胞毒副作用。在使用有丝分裂期细胞周期抑制剂或拓扑异构酶抑制剂的抗癌化疗前向患者给予细胞保护性磺酮化合物，可以减少或消除抗癌药物对正常细胞的细胞毒副作用。α，β不饱和芳基磺酮的细胞保护作用使临床医生可以安全地增加抗癌化疗药物的剂量。
• Unsaturated Sulfides, Sulfones, Sulfoxides and Sulfonamides Synthesis
  申请人：Reddy M.V. Ramana

  公开号：US20090124828A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  α,β-Unsaturated sulfides, sulfones, sulfoxides and sulfonamides according to Formula I: wherein Ar 1 , Ar 2 , X, n, * and R are as defined herein, are prepared by dehydration of β-hydroxy sulfides, sulfones, sulfoxides or sulfonamides.

  根据公式I，制备α，β-不饱和硫化物，磺酰酸，亚磺酸和磺酰胺，其中Ar1，Ar2，X，n，*和R的定义如下，通过β-羟基硫化物，磺酰酸，亚磺酸或磺酰胺的脱水反应制备。
• Formulations of radioprotective alpha, beta unsaturated aryl sulfones
  申请人：Onconova Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2769719A1

  公开（公告）日：2014-08-27

  Solution and suspension formulations are provided for administration prior to or after exposure to ionizing radiation for reducing toxic effects of the radiation in a subject which comprises an effective amount of at least one radioprotective α, β unsaturated aryl sulfone wherein the composition has a pH within the range of about 8 to about 9.

  本发明提供了溶液和悬浮液制剂，用于在电离辐射照射前或照射后给药，以减少辐射对受试者的毒性影响，该制剂包含有效量的至少一种辐射保护性 α、β 不饱和芳基砜，其中组合物的 pH 值在约 8 到约 9 的范围内。
• REDDY, M. V. R.;REDDY, S., ACTA CHIM. HUNG., 1984, 115, N 3, 269-271
  作者：REDDY, M. V. R.、REDDY, S.

  DOI：——

  日期：——