(S)-(4-benzylmorpholin-2-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate | 52520-62-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-(4-benzylmorpholin-2-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate
• 英文别名: (2S)-4-benzyl-2-(toluene-p-sulphonyloxy)methylmorpholine；[(2S)-4-benzylmorpholin-2-yl]methyl 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 52520-62-4
• 化学式: C₁₉H₂₃NO₄S
• 分子量: 361.462
• InChiKey: KYOBGUIFQMOUAX-SFHVURJKSA-N

物化性质

• 熔点：
  68-70 °C
• 沸点：
  501.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.218±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-(4-benzylmorpholin-2-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate 在 sodium azide 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium iodide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~70.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 13.0h， 生成 (R)-2-(氨基甲基)吗啉-4-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  신규한 트리아졸로 피라진 유도체 및 그의 용도

  摘要：

  该专利涉及一种新型的三唑基吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们作为有效成分的用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药学组合物，以及用于预防或治疗过度增殖性疾病（过度增殖性疾病）的药学组合物。该发明通过有效地抑制c-Met酪氨酸激酶的活性，可以有效地用于治疗与异常激酶活性导致的过度细胞增殖和生长有关的各种过度增殖性疾病，例如癌症、银屑病、类风湿关节炎、糖尿病性视网膜病变等。

  公开号：

  KR101745741B1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄基乙醇胺 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (S)-(4-benzylmorpholin-2-yl)methyl 4-methylbenzenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  신규한 트리아졸로 피라진 유도체 및 그의 용도

  摘要：

  该专利涉及一种新型的三唑基吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，以及包含它们作为有效成分的用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药学组合物，以及用于预防或治疗过度增殖性疾病（过度增殖性疾病）的药学组合物。该发明通过有效地抑制c-Met酪氨酸激酶的活性，可以有效地用于治疗与异常激酶活性导致的过度细胞增殖和生长有关的各种过度增殖性疾病，例如癌症、银屑病、类风湿关节炎、糖尿病性视网膜病变等。

  公开号：

  KR101745741B1

文献信息

• NOVEL TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：US20150259350A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The present invention relates to a novel triazolopyrazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutical composition containing the same as an active ingredient for preventing or treating hyper proliferative disorder. The present invention can be useful as a therapeutic agent for various hyper proliferative disorders associated with excessive cell proliferation and growth caused by abnormal kinase activity, such as cancer, psoriasis, rheumatoid arthritis, and diabetic retinopathy, by efficiently inhibiting c-Met tyrosine kinase activity.

  本发明涉及一种新型三唑吡嗪衍生物或其药用盐，以及含有该衍生物作为活性成分的药物组合物，用于预防或治疗过度增殖性疾病。本发明可以作为治疗剂，用于有效抑制c-Met酪氨酸激酶活性，从而对抗与异常激酶活性引起的细胞过度增殖和生长相关的各种过度增殖性疾病，如癌症、银屑病、类风湿性关节炎和糖尿病视网膜病变。
• [EN] INSULIN-LIKE GROWTH FACTOR-1 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR 1 DE CROISSANCE ANALOGUE À L'INSULINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013148227A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

  本发明涉及能够抑制、调节和/或调控胰岛素样生长因子I受体和胰岛素受体的化合物。本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚基团的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药用可接受盐、水合物和立体异构体。
• 2-(Substituted anilino)methylmorpholines
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US03974158A1

  公开（公告）日：1976-08-10

  The disclosure relates to new 2-(substituted anilino)methylmorpholine derivatives which possess antidepressant activity, to processes for the manufacture of the said morpholine derivatives and to pharmaceutical compositions containing them. Typical of the morpholine derivatives disclosed is 2-(2-ethoxyanilino)methylmorpholine.

  该公开涉及具有抗抑郁活性的新型2-（取代基苯胺基）甲基吗啡啶衍生物，以及制造所述吗啡啶衍生物的过程和含有它们的药物组合物。公开的吗啡啶衍生物的典型代表是2-（2-乙氧基苯胺基）甲基吗啡啶。
• Morpholine derivatives
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US03989699A1

  公开（公告）日：1976-11-02

  The disclosure relates to new morpholine derivatives which possess antidepressant activity, to processes for the manufacture of said derivatives and to pharmaceutical compositions containing them. Typical of the morpholine derivatives disclosed is 2-(4H-2,3-dihydro-1,4-benzoxazin-3-one-4-ylmethyl)morpholine.

  该披露涉及具有抗抑郁活性的新型吗啡啶衍生物，以及制造这些衍生物的过程和含有它们的制药组合物。披露的吗啡啶衍生物的典型代表是2-(4H-2,3-二氢-1,4-苯并噁嗪-3-酮-4-基甲基)吗啡啶。
• Morpholine derivatives for treating depression
  申请人：Imperial Chemical Industries Limited

  公开号：US04029786A1

  公开（公告）日：1977-06-14

  The disclosure relates to new 2-(substituted anilino)methylmorpholine derivatives which possess antidepressant activity, to processes for the manufacture of the said morpholine derivatives and to pharmaceutical compositions containing them. Typical of the morpholine derivatives disclosed is 2-(2-ethoxyanilino)methylmorpholine.

  本披露涉及新的2-(取代苯胺基)甲基吗啡啶衍生物，具有抗抑郁活性，涉及制造所述吗啡啶衍生物的方法，以及含有它们的制药组合物。披露的吗啡啶衍生物的典型代表是2-(2-乙氧基苯胺基)甲基吗啡啶。