4-(3-chloro-propane-1-sulfonyl)-morpholine | 21297-82-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: 4-(3-chloro-propane-1-sulfonyl)-morpholine
• 英文别名: 4-(3-chloropropane-1-sulfonyl)morpholine；4-((3.chloropropyl)sulfonyl)morpholine；4-[(3-chloropropyl)sulfonyl]morpholine；4-(3-chloropropyl-sulfonyl)morpholine；4-(3-chloropropylsulfonyl)morpholine
• CAS: 21297-82-5
• 化学式: C₇H₁₄ClNO₃S
• 分子量: 227.712
• InChiKey: WKNBIINFAYTUAG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(3-chloro-propane-1-sulfonyl)-morpholine 在 potassium hydrosulfide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(Morpholine-4-sulfonyl)-propane-1-thiol
  参考文献：
  名称：

  Synthetic Studies on Condensed-Azole Derivatives. II. Application of a Computer-Assisted Automated Synthesis Apparatus for the Synthesis of N-Substituted Sulfamoylpropylthioimidazo(1,2-b)pyridazines.

  摘要：

  为了提高3-(imidazo[1, 2-b]吡咯啉-6-基)硫丙烷磺酰胺（I）的抗哮喘活性，采用了在武田开发的计算机辅助自动合成设备对I的磺酰胺基团进行了改造。几种磺酰胺衍生物（1-24）很容易获得，确认了该自动合成设备在实验室中的实用性。这些衍生物的抗哮喘活性在血小板激活因子（PAF）诱导的支气管收缩中进行了测试。其中，哌啶-哌啶衍生物（13）显示出与I相当的活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1511
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 3-氯丙烷磺酰氯 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 4-(3-chloro-propane-1-sulfonyl)-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Synthetic Studies on Condensed-Azole Derivatives. II. Application of a Computer-Assisted Automated Synthesis Apparatus for the Synthesis of N-Substituted Sulfamoylpropylthioimidazo(1,2-b)pyridazines.

  摘要：

  为了提高3-(imidazo[1, 2-b]吡咯啉-6-基)硫丙烷磺酰胺（I）的抗哮喘活性，采用了在武田开发的计算机辅助自动合成设备对I的磺酰胺基团进行了改造。几种磺酰胺衍生物（1-24）很容易获得，确认了该自动合成设备在实验室中的实用性。这些衍生物的抗哮喘活性在血小板激活因子（PAF）诱导的支气管收缩中进行了测试。其中，哌啶-哌啶衍生物（13）显示出与I相当的活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.43.1511

文献信息

• Fused ring compound and use thereof
  申请人：Suzuki Hideo

  公开号：US20100190747A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention provides a compound represented by the formula: wherein the symbols are as described in the specification, or a salt thereof, which is useful for preventing/treating eicosanoid-associated diseases such as atherosclerosis, diabetes, obesity, atherothrombosis, asthma, fever, pain, cancer, rheumatism, osteoarthritis and atopic dermatitis, and which has an excellent pharmacological action, physicochemical properties, etc.

  本发明提供一种化合物，其化学式如下： 其中符号如规范中所述，或其盐，用于预防/治疗与前列腺素相关的疾病，如动脉粥样硬化、糖尿病、肥胖、动脉血栓形成、哮喘、发热、疼痛、癌症、风湿病、骨关节炎和特应性皮炎等，并具有优异的药理作用、理化性质等。
• [EN] AZA-OXO-INDOLES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS INFECTION<br/>[FR] AZA-OXO-INDOLES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE DE L'INFECTION À VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014184163A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  The invention provides compounds having the general formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, W1, W2, W3, A and X are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有以下一般式的化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、W1、W2、W3、A和X如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] AMINO - PYRIMIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TBKL AND/OR IKK EPSILON<br/>[FR] COMPOSÉS D'AMINO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE TBKL ET OU D'IKK EPSILON
  申请人：MYREXIS INC

  公开号：WO2011046970A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention relates to certain amino-pyrimidine compounds which inhibit TBK1 and/or IKK epsilon and which may therefore find application in treating inflammation, cancer, septic shock and/or Primary open Angle Glaucoma (POAG).

  这项发明涉及抑制TBK1和/或IKK epsilon的某些氨基嘧啶化合物，因此可能在治疗炎症、癌症、感染性休克和/或原发性开角青光眼（POAG）中找到应用。
• [EN] DERIVATIVES OF SUBSTITUTED FUSED RING CYCLOINDOLES AND METHODS OF THEIR USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOINDOLES À CYCLE CONDENSÉ SUBSTITUÉ ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ITHERX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009103022A1

  公开（公告）日：2009-08-20

  Disclosed herein are derivatives of substituted fused ring cycloindole useful, inter alia, in combating Hepatitis C infection and entry into cells.

  本文披露了替代融合环环己吲哚衍生物，可用于抑制丙型肝炎感染并阻止进入细胞。
• [EN] DIHYDROBENZODIOXINE CARBOXAMIDE AND KETONE DERIVATIVES AS 5-HT4 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DIHYDROBENZODIOXINE CARBOXAMIDE ET DERIVES DE CETONE UTILISES COMME ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 5-HT4
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2000015636A1

  公开（公告）日：2000-03-23

  This invention relates to certain 5-HT4 receptor antagonist compounds represented by Formula (I), wherein Z is represented by formula (A) or (B), wherein R?1, R2, R3, R4 and R5¿ and the other substituents are as defined in the specification; and the individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and for their use as therapeutic agents.

  本发明涉及由公式(I)所代表的某些5-HT4受体拮抗剂化合物，其中Z由公式(A)或(B)所代表，其中R?1，R2，R3，R4和R5¿和其他取代基在说明书中定义；以及其单个异构体，混合物（包括混合物的外消旋体或非外消旋体混合物）和其药学上可接受的盐或水合物。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物及其作为治疗剂的用途。