Brönsted Acid Catalyzed Multicomponent Synthesis of Phosphorus and Fluorine-Derived γ-Lactam Derivatives
作者:Xabier del Corte、Adrián López-Francés、Aitor Maestro、Edorta Martinez de Marigorta、Francisco Palacios、Javier Vicario
DOI:10.1021/acs.joc.0c00280
日期:2020.11.20
A Brönsted acid multicomponent reaction between pyruvate derivatives, amines, and aldehydes for the preparation of phosphorus and fluorine substituted γ-lactam derivatives is presented. Depending on the substitution in the resulting 1,5-dihydro-2H-pyrrol-2-one substrates, the reaction provides enol- or enamine-derived γ-lactams. Some enantioselective examples of this reaction are also reported using
提出了丙酮酸衍生物,胺和醛之间的布朗斯台德酸多组分反应,用于制备磷和氟取代的γ-内酰胺衍生物。取决于所得的1,5-二氢-2 H-吡咯-2-酮底物中的取代,反应提供烯醇或烯胺衍生的γ-内酰胺。还报道了使用手性磷酸作为有机催化剂的该反应的一些对映选择性实例。此外,提出了γ-内酰胺衍生物的几种合成应用,包括高度非对映选择性转化的一些实例。