An additive-assisted iridium-catalyzed directed C(sp3)–H amination with 2,2,2-trichloroethoxycarbonyl azide as an amino source is reported. Both carboxylate anions and the corresponding cations in the additives are crucial to achieve satisfactory efficiency. Sodium acetate or n-pentanoic acid can promote the amination of various primary C(sp3)–H bonds adjacent to secondary, tertiary, and quaternary
据报道,以2,2,2-三
氯乙氧羰基
叠氮化物为
氨基源,可进行
铱辅助的
铱催化的直接C(sp 3)-H胺化反应。添加剂中的
羧酸根阴离子和相应的阳离子对于获得令人满意的效率都是至关重要的。
乙酸钠或
正戊酸分别可促进酮
肟或N-芳香族杂环中与仲碳,叔碳和季碳相邻的各种伯C(sp 3)-H键的胺化反应,从而提供了通向多功能β-
氨基的实用途径酮
肟和氮-杂芳基
乙胺衍
生物。胺化产物可以视为异
氰酸酯类似物,并且可以转化为其他有用的
氨基官能团。分离出一个环状化合物并鉴定为合理的中间体。