1,2,5,6-tetrahydroindolizine-3,7-dione | 108292-81-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1,2,5,6-tetrahydroindolizine-3,7-dione
• 英文别名: 1,2,5,6-tetrahydro-3,7-indolizindione；1,2,5,6-Tetrahydro-3,7-indolizindion
• CAS: 108292-81-5
• 化学式: C₈H₉NO₂
• 分子量: 151.165
• InChiKey: PDSOPCFQFUBWAP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  78 °C
• 沸点：
  355.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.28±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,5,6-tetrahydroindolizine-3,7-dione 在 magnesium sulfate 、 zinc(II) chloride 四氯化锡 作用下， 反应 40.25h， 生成 1',2',5',6'-Tetrahydro-8'-(1-oxobutyl)spiro<1,3-dithian-2,7'(3'H)-indolizin>-3'-on
  参考文献：
  名称：

  Flitsch, Wilhelm; Pandl, Klaus, Liebigs Annalen der Chemie, 1987, p. 649 - 654

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  3-(2,5二氧-吡咯啉-1-基)-丙酸 在 甲醇 、 sodium 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 溶剂黄146 、 甲苯 、 xylene 为溶剂， 反应 189.08h， 生成 1,2,5,6-tetrahydroindolizine-3,7-dione
  参考文献：
  名称：

  Flitsch, Wilhelm; Pandl, Klaus, Liebigs Annalen der Chemie, 1987, p. 649 - 654

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] BENZAMIDE CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES BENZAMIDES DES RÉCEPTEUR CGRP
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2015161011A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention is directed to benzamide compounds which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及苯甲酰胺化合物，其为CGRP受体拮抗剂，用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，如偏头痛。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病中的用途。
• Activating Imides with Triflic Acid: A General Intramolecular Aldol Condensation Strategy Toward Indolizidine, Quinolizidine, and Valmerin Alkaloids
  作者：Yovanny Quevedo-Acosta、Igor D. Jurberg、Diego Gamba-Sánchez

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b04199

  日期：2020.1.3

  A simple, inexpensive, step economic, and highly modular synthetic strategy to access izidine alkaloids is described. The key step is a TfOH-promoted intramolecular aldol condensation between enol and cyclic imide moieties. This cyclization strategy can be employed within an aza-Robinson annulation framework and represents a general tool to build fused bicyclic amines. To illustrate the power of this

  描述了一种简单、廉价、步骤经济且高度模块化的合成策略来获取齐嗪生物碱。关键步骤是 TfOH 促进烯醇和环状酰亚胺部分之间的分子内羟醛缩合。这种环化策略可以在氮杂罗宾逊环化框架内采用，并且代表了构建稠合双环胺的通用工具。为了说明该方法的功效，我们描述了 (±)-coniceine、(±)-quinolizidine、(±)-tashiromine、(±)-epilupinine 和 (±)-valmerins 核心的制备。
• Amino acids as precursors to indolizidine alkaloids. DPPA-promoted decarbonylation of a bicyclic amino acid: An easy entry to hydroxylated indolizidines
  作者：María J. Martín-López、Francisco Bermejo-González

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)78513-3

  日期：1994.11

  The synthesis of 8,8a-trans-8-hydroxy-indolizidine 12 from (D,L)-pipecolinic acid by two alternative routes is described. The stereospecific decarbonylation of the bicyclic carboxyamide 9 promoted by diphenylphosphorazidate (DPPA) is the key step of our strategy. The bicyclic enamide 10 is described as a valuable intermediate in the synthesis of hydroxylated indolizidines.

  描述了通过两种替代途径由（D，L）-哌啉酸合成8，8a-反式-8-羟基-吲哚并立核苷12。二叠氮基磷酸二苯酯（DPPA）促进的双环羧酰胺9的立体有择脱羰作用是我们策略的关键步骤。双环烯酰胺10被描述为羟基化吲哚唑烷合成中的有价值的中间体。
• BIOLOGICALLY ACTIVE AMIDES
  申请人：Peterson John Matthew

  公开号：US20110230497A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  The present invention is directed to biologically active amides which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from certain disorders which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, this invention also provides uses of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from certain disorders.

  本发明涉及生物活性酰胺，其是NPY Y5受体的配体。该发明还提供了一种制药组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学可接受载体。本发明还提供了治疗患有某些疾病的受试者的方法，包括向受试者投予本发明化合物的量。此外，本发明还提供了一种利用本发明化合物制造治疗患有某些疾病的受试者的药物的用途。
• Goti, Andrea; Brandi, Alberto; Danza, Giovanna, Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 1989, # 7, p. 1253 - 1258
  作者：Goti, Andrea、Brandi, Alberto、Danza, Giovanna、Guarna, Antonio、Donati, Donato、De Sarlo, Francesco

  DOI：——

  日期：——