Synthesis, Characterization, and Biological-Pharmacological Evaluation of New Phosphazenes Bearing Dioxybiphenyl and Schiff Base Groups
作者:Erol Cil、Mehmet Ali Tanyildizi、Furkan Ozen、Mustafa Boybay、Mustafa Arslan、Ahmet Orhan Gorgulu
DOI:10.1002/ardp.201100412
日期:2012.6
A new spirocyclophosphazene, 2,2‐bis(2‐formylphenoxy)‐4,4,6,6‐bis[spiro(2′,2″‐dioxy‐1′‐1″‐biphenylyl)]cyclotriphosphazene (3), was obtained from the reaction of 2,2‐dichloro‐4,4,6,6‐bis[spiro(2′,2″‐dioxy‐1′‐1″‐biphenylyl)]cyclotriphosphazene (2) with 2‐hydroxybenzaldehyde. New phosphazene derivatives bearing Schiff base and dioxybiphenyl groups have been synthesized by the reactions of 3 with different
一种新的螺环磷腈,2,2-双(2-甲酰基苯氧基)-4,4,6,6-双[螺(2',2"-二氧基-1'-1"-联苯基)]环三磷腈 (3),是由 2,2-二氯-4,4,6,6-双[螺(2',2"-二氧基-1'-1"-联苯基)]环三磷腈 (2) 与 2-羟基苯甲醛反应获得。通过3与不同胺的反应合成了新的带有席夫碱和二氧联苯基的磷腈衍生物。化合物的结构由元素分析、IR、1H、13C和31P NMR光谱确定。筛选了所有合成的化合物对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的抗菌活性。该系列中最有效的抗菌化合物是化合物 12,其 MIC 值低,为 3.75–0.9375 µg/mL。测定最低抑菌浓度 (MIC) 和抑菌圈以监测合成化合物的功效。还筛选了具有抗惊厥药、中枢神经系统抑制剂和镇静催眠活性的新化合物。以 30、100 和 300 mg/kg 体重的剂量向小鼠腹膜内注射磷腈后,在最大电休克诱发癫痫 (MES) 和皮下戊四唑