(-)-DOM | 43061-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (-)-DOM
• 英文别名: (R)-1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane；(R)-(-)-2,5-dimethoxy-4-methylamphetamine；(R)-2,5-dimethoxy-4-methylamphetamine；(-)-3-(2,5-Dimethoxy-4-methylphenyl)isopropylamin；(-)-1-(2,5-Dimethoxy-4-methylphenyl)-2-aminopropane；(2R)-1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)propan-2-amine
• CAS: 43061-13-8
• 化学式: C₁₂H₁₉NO₂
• 分子量: 209.288
• InChiKey: NTJQREUGJKIARY-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (-)-DOM 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (R)-1-(2,5-dimethoxy-4-methylphenyl)-2-(hydroxyamino)propane hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-2-氨基丙烷与相应的N-羟基代谢物与细胞色素P-450的手性相互作用的研究。

  摘要：

  强效拟精神胺1-（2,5-二甲氧基-4-甲基苯基）-2-氨基丙烷的立体选择性药理行为和代谢已导致对外消旋胺，其对映异构体和相应的N-羟基相互作用的研究代谢物与兔肝微粒体细胞色素P-450。检查与这些物种的细胞色素P-450代谢中间体复合物的形成表明，药理活性（R）-胺的N-氧化被S对映异构体抑制。另外，代谢中间体复合物的形成[受（R）-胺的促进]似乎与微粒体混合功能N-氧化酶活性的丧失有关。

  DOI：

  10.1021/jm00135a012
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 生成 (-)-DOM
  参考文献：
  名称：

  拟精神病药物苯基异丙基胺的不对称合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00263a013

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR PREVENTION OF OVERDOSE OR ABUSE<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR PREVENIR UNE DOSE EXCESSIVE OU UN ABUS
  申请人：NEW RIVER PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005032474A2

  公开（公告）日：2005-04-14

  The invention relates to pharmaceutical compositions comprised of a chemical moiety attached to an active agent in a manner that substantially decreases the potential of the active agent to cause overdose or to be abused. When delivered at the proper dosage the pharmaceutical composition provides therapeutic activity similar to that of the parent active agent.

  本发明涉及制药组合物，该组合物由化学基团与活性药物以一种方式结合，从而大大降低了活性药物引起过量或滥用的潜力。当以适当的剂量给予该制药组合物时，其提供的治疗活性与原始活性药物相似。
• MONOMETHYLVALINE COMPOUNDS HAVING PHENYLALANINE SIDE-CHAIN MODIFICATIONS AT THE C-TERMINUS
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US20130123465A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  Auristatin peptide analogs of MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) are provided having C-terminal phenylalanine residue side chain replacements or modifications which are provided alone or attached to ligands through various linkers. The related conjugates can target specific cell types to provide therapeutic benefit.

  提供了MeVal-Val-Dil-Dap-Phe（MMAF）的Auristatin肽类类似物，其具有C-末端苯丙氨酸残基侧链替换或修饰，可单独提供或通过各种连接剂连接到配体上。相关的结合物可以定向特定的细胞类型，以提供治疗效益。
• Controlled release formulation with continuous efficacy
  申请人：Egalet Ltd.

  公开号：EP2700400A1

  公开（公告）日：2014-02-26

  The present invention relates to pharmaceutical compositions, which provide controlled release of a drug. The compositions are suitable for continuous administration as they remain effective throughout the treatment regimen. The present invention also relates to the use of the compositions for preparation of a medicament for continuous treatment of an individual.

  本发明涉及可控制药物释放的药物组合物。这些组合物适合连续给药，因为它们在整个治疗过程中都能保持有效。本发明还涉及使用这些组合物制备用于对个人进行连续治疗的药物。
• Monomethylvaline compounds having phenylalanine side-chain modification at the C-terminus
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US10000555B2

  公开（公告）日：2018-06-19

  Auristatin peptide analogs of MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) are provided having C-terminal phenylalanine residue side chain replacements or modifications which are provided alone or attached to ligands through various linkers. The related conjugates can target specific cell types to provide therapeutic benefit.

  提供的 MeVal-Val-Dil-Dap-Phe (MMAF) Auristatin 肽类似物具有 C 端苯丙氨酸残基侧链替换或修饰，可单独提供或通过各种连接体连接到配体上。相关共轭物可靶向特定细胞类型，提供治疗效果。
• Pharmaceutical compositions resistant to abuse
  申请人：Egalet Ltd.

  公开号：US10105321B2

  公开（公告）日：2018-10-23

  The present invention provides immediate release pharmaceutical compositions for oral administration that are resistant to abuse.

  本发明提供了抗滥用的口服速释药物组合物。