6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoropicolinic acid | 1210419-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoropicolinic acid
• 英文别名: 6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoropyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1210419-21-8
• 化学式: C₁₂H₆F₃NO₂
• 分子量: 253.18
• InChiKey: JXEOZNPRYKTKOQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  358.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.462±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-2-methylpyridine 在 potassium permanganate 作用下， 以 水 为溶剂， 以30%的产率得到6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoropicolinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2014033631A1

文献信息

• Kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：BURGER Matthew T.

  公开号：US20100056576A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种新的化合物、组合物和抑制与人类或动物宿主肿瘤发生相关的莫洛尼激酶（PIM激酶）活性的方法。在某些实施例中，该化合物和组合物能有效抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种其他试剂联合使用，用于治疗由丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• PYRIMIDINE DERIVATIVES AS CFTR MODULATORS
  申请人：NuBridge BioSciences

  公开号：US20170101395A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  A compound having the structure of Formula II, or a stereoisomer, tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The compound is useful as CFTR modulator. Further, a method of using the compound and pharmaceutical composition comprising the compound are provided for treating diseases in lungs, pancreas, gastrointestinal system, sinuses, reproductive system, and the sweat glands.

  化合物具有公式II的结构，或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐：该化合物可用作CFTR调节剂。此外，提供了使用该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物，用于治疗肺部，胰腺，胃肠系统，鼻窦，生殖系统和汗腺等疾病。
• Pyridine derivatives as CFTR modulators
  申请人：NuBridge BioSciences

  公开号：US10174002B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  A compound having the structure of Formula II, or a stereoisomer, tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof that is useful as CFTR modulator. Further, a method of using the compound and pharmaceutical composition comprising the compound are provided for treating diseases in lungs, pancreas, gastrointestinal system, sinuses, reproductive system, and the sweat glands.

  具有II式结构的化合物，或其立体异构体，互变异构体或药学上可接受的盐，可用作CFTR调节剂。此外，还提供了使用该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物，用于治疗肺部，胰腺，胃肠系统，鼻窦，生殖系统和汗腺等疾病。
• ISOTHIAZOLE DERIVATIVES AS CFTR MODULATORS
  申请人：NuBridge BioSciences

  公开号：US20170101403A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  A compound having the structure of Formula II, or a stereoisomer, tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The compound is useful as CFTR modulator. Further, a method of using the compound and pharmaceutical composition comprising the compound are provided for treating diseases in lungs, pancreas, gastrointestinal system, sinuses, reproductive system, and the sweat glands.

  具有II式结构的化合物，或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐：该化合物可用作CFTR调节剂。此外，提供使用该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物，用于治疗肺部、胰腺、胃肠系统、鼻窦、生殖系统和汗腺等疾病。
• KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew T.

  公开号：US20120134987A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了用于抑制与人类或动物主体中肿瘤发生相关的Provirus Integration of Maloney Kinase（PIM激酶）活性的新化合物，组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物有效地抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。