6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-2-methylpyridine | 1210419-20-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-2-methylpyridine
• CAS: 1210419-20-7
• 化学式: C₁₂H₈F₃N
• 分子量: 223.197
• InChiKey: QLNUKFWPTSLLQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  237.4±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.262±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-2-methylpyridine 在 potassium permanganate 作用下， 以 水 为溶剂， 以30%的产率得到6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoropicolinic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2014033631A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟-6-甲基吡啶 、 2,6-二氟苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以88%的产率得到6-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS
  [FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  WO2014033631A1

文献信息

• Kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：BURGER Matthew T.

  公开号：US20100056576A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种新的化合物、组合物和抑制与人类或动物宿主肿瘤发生相关的莫洛尼激酶（PIM激酶）活性的方法。在某些实施例中，该化合物和组合物能有效抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种其他试剂联合使用，用于治疗由丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• KINASE INHIBITORS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：Burger Matthew T.

  公开号：US20120134987A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  本发明提供了用于抑制与人类或动物主体中肿瘤发生相关的Provirus Integration of Maloney Kinase（PIM激酶）活性的新化合物，组合物和方法。在某些实施例中，这些化合物和组合物有效地抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用或与至少一种其他药物联合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• [EN] PYRIDINE DERIVATIVE PIM KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE PREPARATION<br/>[FR] INHIBITEUR DE PIM KINASE DÉRIVÉ DE LA PYRIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET SON APPLICATION DANS LA PRÉPARATION DE MÉDICAMENT<br/>[ZH] 吡啶衍生物PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
  申请人：JIKAI BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017045615A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  一种PIM激酶抑制剂及其制备方法和应用，其结构式为通式(I)化合物，包括式I化合物的立体异构体，互变异构体和药用盐。该化合物对激酶的活性有明显的抑制作用。该PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应等药物。具有较大的临床应用价值。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVE PIM KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE PREPARATION<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRIMIDINE INHIBITEUR DE LA PIM KINASE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION DANS LA PRÉPARATION DE MÉDICAMENTS<br/>[ZH] 嘧啶衍生物PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
  申请人：JIKAI BIOSCIENCES，INC

  公开号：WO2017045612A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  一种PIM激酶抑制剂及其制备方法和应用，其结构式为以下通式I化合物：还提供了式I化合物的立体异构体，互变异构体和药用盐。通式I化合物对激酶的活性有明显的抑制作用，可作为PIM激酶抑制剂，可以用于制备治疗或预防癌症，逆转抗癌及其它药物的抗药性，炎症性肠病，自免疫等疾病的药物，有较大的临床应用价值。
• [EN] ISOTHIAZOLE DERIVATIVE PIM KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF IN MEDICINE PREPARATION<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ISOTHIAZOLE INHIBITEUR DE PIM KINASE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CE DERNIER, ET APPLICATION DE CE DERNIER DANS LA PRÉPARATION DE MÉDICAMENT<br/>[ZH] 异噻唑衍生物PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
  申请人：JIKAI BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2017045616A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  提供一种通式I所示的PIM激酶抑制剂，及其立体异构体，互变异构体和药用盐，以及制备方法和应用：上述化合物对PIM激酶的活性有明显的抑制作用，其IC50在0.1-50nM的范围内，可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应等药物，有较大的临床应用价值。