2-Ethylamino-4-hydroxy-buttersaeure | 90000-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-Ethylamino-4-hydroxy-buttersaeure
• 英文别名: 2-(Ethylamino)-4-hydroxybutanoic acid
• CAS: 90000-01-4
• 化学式: C₆H₁₃NO₃
• mdl: MFCD19222894
• 分子量: 147.174
• InChiKey: PMVCNHSBZOGHMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.833
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  α-溴-γ-丁内酯 、 乙胺 生成 2-Ethylamino-4-hydroxy-buttersaeure
  参考文献：
  名称：

  SYNTHÈSES D'ACIDES AMINOBUTYRIQUES: II. ACIDES ALKYLAMINO-2 HYDROXY-4 BUTYRIQUES

  摘要：

  从2-溴-4-丁酸内酯出发，经过与初级胺反应，得到了五种新的2-烷基氨基-4-羟基-N-烷基丁酰胺，收率良好。酸水解得到相应的内酯，当它们与Ba(OH)₂反应后，得到2-烷基氨基-4-羟基丁酸。因此制备的新的高丝氨酸衍生物有：2-甲基氨基-4-羟基丁酸、2-乙基氨基-4-羟基丁酸、2-丙基氨基-4-羟基丁酸、2-丁基氨基-4-羟基丁酸和2-环己基氨基-4-羟基丁酸。其中一些酰胺在HCl-丙酮介质中容易内酯化。还制备了两种2-烷基氨基-4-氯-N-烷基丁酰胺。

  DOI：

  10.1139/v62-301

文献信息

• [EN] KETONE LINKED BENZOTHIAZOLE INHIBITORS OF ENDOTHELIAL LIPASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LIPASE ENDOTHÉLIALE DE TYPE BENZOTHIAZOLE LIÉ À UNE CÉTONE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2014042939A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are endothelial lipase inhibitors which may be used as medicament.

  本发明提供了如规范中定义的Formula (I)的化合物，以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是内皮脂酶抑制剂，可用作药物。
• Pharmacologically active pentapeptide derivatives
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0050503A1

  公开（公告）日：1982-04-28

  Compounds of the formula and pharmaceutically acceptable non-toxic acid addition salts thereof, in which R is hydrogen, methyl, or ethyl; A is the residue of a D-amino acid selected from Ala, Abu, Nva, Val, Nle, Leu, Ile, Gly(Al), Gly(Cp), Met, Cys(Me), Met(O), Cys(Me) (0), Ser, Thr, and Hse; R1 is hydrogen, C1-C3 primary alkyl, cyclopropylmethyl, allyl, or propargyl; X is bromo, iodo, chloro, C1-C3 alkyl, trifluoromethyl, or C1-C2 alkoxy; B is the residue of a D- or L-amino acid lacking its carboxyl moiety and selected from Gly, Ala, Abu, Nva, Val, Nle, Leu, lie, Pgl, Cys(Me), Cys(Me) (0), Cys(Me) (02), Cys(Et), Cys(Et) (0), Cys(Et) (02), Met, Met(O), Met(O2), Eth, Eth(O), Eth(O2), Ser(Me), Ser(Et), Hse(Me), and Hse(Et) as well as any of such residues substituted at the amino nitrogen by a C1-C3 primary alkyl; Z is -CH2OR2, in which R2 is hydrogen or C1-C3 alkyl; subject to the proviso that, when R1 is other than hydrogen, B is the residue of an amino acid that lacks substitution at the amino nitrogen; which are useful analgesic agents, are described.

  式化合物 及其药学上可接受的无毒酸加成盐，其中 R 是氢、甲基或乙基； A 是 D-氨基酸的残基，选自 Ala、Abu、Nva、Val、Nle、Leu、Ile、Gly(Al)、Gly(Cp)、Met、Cys(Me)、Met(O)、Cys(Me) (0)、Ser、Thr 和 Hse； R1 是氢、C1-C3 伯烷基、环丙基甲基、烯丙基或丙炔基； X 是溴、碘、氯、C1-C3 烷基、三氟甲基或 C1-C2 烷氧基； B 是缺少羧基的 D-或 L-氨基酸的残留物，选自 Gly、Ala、Abu、Nva、Val、Nle、Leu、lie、Pgl、Cys(Me)、Cys(Me) (0)、Cys(Me) (02)、Cys(Et)、Cys(Et) (0)、Cys(Et) (02)、Met、Met(O)、Met(O2)、Eth、Eth(O)、Eth(O2)、Ser(Me)、Ser(Et)、Hse(Me) 和 Hse(Et) 以及在氨基氮处被 C1-C3 伯烷基取代的任何此类残基；Z 是-CH2OR2、 其中 R2 是氢或 C1-C3 烷基；但条件是，当 R1 不是氢时，B 是氨基酸的残基，该残基在氨基氮处没有被取代；这些都是有用的镇痛剂。
• AROMATIC ACETYLENE OR AROMATIC ETHYLENE COMPOUND, INTERMEDIATE, PREPARATION METHOD, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
  申请人：Guangzhou Maxinovel Pharmaceuticals Co., Ltd.

  公开号：EP3483142A1

  公开（公告）日：2019-05-15

  Disclosed are an aromatic acetylene or aromatic ethylene compound, an intermediate, a preparation method, a pharmaceutical composition and a use thereof. The aromatic acetylene or aromatic ethylene compound has a significant inhibitory effect on PD-1 and PD-L1, and can effectively relieve or treat cancers and other related diseases.

  本发明公开了一种芳香族乙炔或芳香族乙烯化合物、一种中间体、一种制备方法、一种药物组合物及其用途。芳香炔或芳香乙烯化合物对 PD-1 和 PD-L1 有显著的抑制作用，能有效缓解或治疗癌症及其他相关疾病。
• Pharmacologically active peptides, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0030848B1

  公开（公告）日：1985-02-13
• US4283329A
  申请人：——

  公开号：US4283329A

  公开（公告）日：1981-08-11