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(3-carboxypropyl)triphenylphosphonium iodide

中文名称
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中文别名
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英文名称
(3-carboxypropyl)triphenylphosphonium iodide
英文别名
4-Triphenylphosphaniumylbutanoate;hydroiodide
(3-carboxypropyl)triphenylphosphonium iodide化学式
CAS
——
化学式
C22H22O2P*I
mdl
——
分子量
476.294
InChiKey
SHRZAJHMJSIRHJ-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    0.85
  • 重原子数:
    26
  • 可旋转键数:
    7
  • 环数:
    3.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.14
  • 拓扑面积:
    37.3
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    3

反应信息

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文献信息

  • New Prolyl Endopeptidase Inhibitors:  <i>In Vitro</i> and <i>in Vivo</i> Activities of Azabicyclo[2.2.2]octane, Azabicyclo[2.2.1]heptane, and Perhydroindole Derivatives
    作者:Bernard Portevin、Alain Benoist、Georges Rémond、Yolande Hervé、Michel Vincent、Jean Lepagnol、Guillaume De Nanteuil
    DOI:10.1021/jm950858c
    日期:1996.1.1
    nM (compounds 24 and 25). Modulation of the side chain by replacement of the terminal phenyl ring by the dicyclopropyl moiety afforded derivatives 30 and 32 with improved potencies (IC50 between 10 and 20 nM). Furthermore, replacing the linear 4-phenylbutanoyl side chain by the (2-phenylcyclopropyl)carbonyl entity provided potent inhibitors with IC50 culminating at 0.9 nM on a rat cortex enzymatic preparation
    通过取代1- [1-(4-(苯基苯基丁酰基)-L-脯氨酰基]吡咯烷酮的经典中心脯氨酸(SUAM 1221,3),已获得了一系列有效且选择性的α-酮杂环类型的脯氨酸肽肽酶(PEP)抑制剂。由非天然氨基酸PHI,ABO和ABH组成。这些含4-苯基丁酰基侧链的抑制剂表现出强大的体外抑制能力,IC50约为30 nM(化合物24和25)。通过用二环丙基部分取代末端苯环来调节侧链,得到具有增强的效力(IC 50在10和20nM之间)的衍生物30和32。此外,用(2-苯基环丙基)羰基实体取代直链的4-苯基丁酰基侧链,提供了有效的抑制剂,在大鼠皮层酶制剂上(化合物70)的IC50最终达到0.9 nM。环丙基环的构型必须为R,R,以便不仅在体外获得强PEP抑制,而且在体内具有良好的活性,例如抑制剂68,其ID50 ip和po分别为0.3和1 mg / kg , 分别。最后,在使用东amine碱引起的失忆症的
  • Prostane derivatives, processes for their preparation and their pharmaceutical compositions
    申请人:IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC
    公开号:EP0010360A1
    公开(公告)日:1980-04-30
    The disclosure relates to 9β-aryloxy prostane derivatives, for example 16-(3-chlorophenoxy) -11α, 15a-dihydroxy-16 -methyl-9β-phenoxy -18, 19, 20-trinor-5-cis, 13-trans-prostadienoic acid, which possess high activity as abortifacients, cervical softeners, inducers of parturition or inhibitors of gastric acid production in mammals. These properties are typical of prostaglandin analogues of the E series, but chemically the new 9β-aryloxy prostane derivatives are prostaglandin F series analogues and are therefore more stable than the E series analogues previously used for the above purposes. The new derivatives are manufactured by known analogy processes, and are formulated in conventional manner.
    本公开涉及 9β-芳氧基前列腺烷衍生物,例如 16-(3-氯苯氧基) -11α,15a-二羟基-16-甲基-9β-苯氧基-18,19,20-三去甲-5-顺式,13-反式-脯氨二烯酸,这些衍生物作为堕胎药、子宫颈软化剂、分娩诱导剂或哺乳动物胃酸分泌抑制剂具有很高的活性。这些特性是 E 系列前列腺素类似物的典型特征,但从化学角度看,新的 9β-aryloxy 前列腺素衍生物是前列腺素 F 系列类似物,因此比以前用于上述目的的 E 系列类似物更稳定。新的衍生物采用已知的类比工艺制造,并以常规方式配制。
  • US4338316A
    申请人:——
    公开号:US4338316A
    公开(公告)日:1982-07-06
  • US4672075A
    申请人:——
    公开号:US4672075A
    公开(公告)日:1987-06-09
  • US4673685A
    申请人:——
    公开号:US4673685A
    公开(公告)日:1987-06-16
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