4-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-thiazol-2-ylamine | 284673-69-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-thiazol-2-ylamine
• 英文别名: 4-(3,5-Dichloro-2-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 284673-69-4
• 化学式: C₁₀H₈Cl₂N₂OS
• mdl: MFCD01764385
• 分子量: 275.158
• InChiKey: RKYAISHCIGJSMQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  76.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯并咪唑-1-乙酸 、 4-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-thiazol-2-ylamine 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 48.0h， 以7%的产率得到2-benzimidazol-1-yl-N-[4-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-thiazol-2-yl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  2-(Benzimidazol-1-Yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives

  摘要：

  该发明涉及具有通式I的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物，其中R1为H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基或卤素；R2代表1-3个取代基，选自H，(C1-4)烷基（可选择性地取代1个或更多个卤素），(C1-4)烷氧基（可选择性地取代1个或更多个卤素），卤素，CF3或氰基；或其药学上可接受的盐；以及含有这些衍生物的药物组合物，并用于治疗TRPV1介导的疾病。

  公开号：

  US20070105920A1
• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-1-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-ethanone 、 硫脲 在 水 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 4-(3,5-dichloro-2-methoxy-phenyl)-thiazol-2-ylamine
  参考文献：
  名称：

  2-(BENZIMIDAZOL-1-YL)-N-(4-PHENYLTHIAZOL-2-YL) ACETAMIDE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及通式I的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物，其中R1为氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素; R2表示1-3个取代基，选自氢、(C1-4)烷基(可选地用1个或多个卤素取代)、(C1-4)烷氧基(可选地用1个或多个卤素取代)、卤素、CF3或氰基; 或其药学上可接受的盐; 以及包含它们的制药组合物和在治疗TRPV1介导的疾病中使用2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物的用途。

  公开号：

  US20100099722A1

文献信息

• WO2007/54474
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 2-(BENZIMIDAZOL-1-YL)-N-(4-PHENYLTHIAZOL-2-YL) ACETAMIDE DERIVATIVES USEFUL IN TREATMENT OF TRPV1 RELATED DISORDERS
  申请人：N.V. Organon

  公开号：EP1948650A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• [EN] 2-(BENZIMIDAZOL-1-YL)-N-(4-PHENYLTHIAZOL-2-YL) ACETAMIDE DERIVATIVES USEFUL IN TREATMENT OF TRPV1 RELATED DISORDERS<br/>[FR] DERIVES ACETAMIDIQUES DE 2-(BENZIMIDAZOL-1-YL)-N-(4-PHENYLTHIAZOL-2-YL) CONVENANT AU TRAITEMENT DE TROUBLES EN LIEN AVEC TRPV1
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2007054474A1

  公开（公告）日：2007-05-18

  [EN] The invention relates to 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives having the general Formula (I) wherein R₁ is H, (C_1-4)alkyl, (C_1-4)alkyloxy or halogen; R₂ represents 1-3 substituents selected from H, (C_1-4)alkyl (optionally substituted with 1 or more halogens), (C_1-4)alkyloxy (optionally substituted with 1 or more halogens), halogen, CF₃ or cyano; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same and to the use of said 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives in the treatment of TRPV1 mediated disorders.
  [FR] La présente invention concerne des dérivés acétamidiques de 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phénylthiazol-2-yl) représentés par la formule générale (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. Dans cette formule, R₁ est H, (C_1-4)alkyle, (C_1-4)alkyloxy ou halogène. R₂ représente des 1-3 substituants choisis parmi les H, (C_1-4)alkyle (éventuellement substitué par au moins 1 halogène), (C_1-4)alkyloxy (éventuellement substitué par au moins 1 halogène), halogène, CF₃ ou cyano. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques à base de ces dérivés et leur utilisation pour le traitement de troubles en lien avec TRPV1.
• 2-(Benzimidazol-1-Yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives
  申请人：Palin Ronald

  公开号：US20070105920A1

  公开（公告）日：2007-05-10

  The invention relates 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)acetamide derivatives having the general Formula I wherein R 1 is H, (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkyloxy or halogen; R 2 represents 1-3 substituents selected from H, (C 1-4 )alkyl (optionally substituted with 1 or more halogens), (C 1-4 )alkyloxy (optionally substituted with 1 or more halogens), halogen, CF 3 or cyano; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same and to the use of said 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)acetamide derivatives in the treatment of TRPV1 mediated disorders.

  该发明涉及具有通式I的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物，其中R1为H，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基或卤素；R2代表1-3个取代基，选自H，(C1-4)烷基（可选择性地取代1个或更多个卤素），(C1-4)烷氧基（可选择性地取代1个或更多个卤素），卤素，CF3或氰基；或其药学上可接受的盐；以及含有这些衍生物的药物组合物，并用于治疗TRPV1介导的疾病。
• 2-(BENZIMIDAZOL-1-YL)-N-(4-PHENYLTHIAZOL-2-YL) ACETAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Palin Ronald

  公开号：US20100099722A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The invention relates 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl) acetamide derivatives having the general Formula I wherein R 1 is H, (C 1-4 )alkyl, (C 1-4 )alkyloxy or halogen; R 2 represents 1-3 substituents selected from H, (C 1-4 )alkyl (optionally substituted with 1 or more halogens), (C 1-4 )alkyl-oxy (optionally substituted with 1 or more halogens), halogen, CF 3 or cyano; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same and to the use of said 2-(benzimidazol-1-yl)-N-(4-phenylthiazol-2-yl)acetamide derivatives in the treatment of TRPV1 mediated disorders.

  本发明涉及通式I的2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物，其中R1为氢、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基或卤素; R2表示1-3个取代基，选自氢、(C1-4)烷基(可选地用1个或多个卤素取代)、(C1-4)烷氧基(可选地用1个或多个卤素取代)、卤素、CF3或氰基; 或其药学上可接受的盐; 以及包含它们的制药组合物和在治疗TRPV1介导的疾病中使用2-(苯并咪唑-1-基)-N-(4-苯基噻唑-2-基)乙酰胺衍生物的用途。