PD 151832 | 149929-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: PD 151832
• 英文别名: CI-1017；Unii-2A2XC2CE1G；(Z,4R)-N-[3-(3-methoxyphenyl)prop-2-ynoxy]-1-azabicyclo[2.2.1]heptan-3-imine
• CAS: 149929-39-5
• 化学式: C₁₆H₁₈N₂O₂
• 分子量: 270.331
• InChiKey: FXBXWJPMXQHOGD-UVTIVQHFSA-N

物化性质

• 沸点：
  415.9±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.16±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  O-(3-(3-methoxyphenyl)-2-propynyl)hydroxylamine 、 Z-(R)-(-)-1-Azabicyclo[2.2.1]heptan-3-one 生成 (R)-1-Aza-bicyclo[2.2.1]heptan-3-one O-[3-(3-methoxy-phenyl)-prop-2-ynyl]-oxime 、 PD 151832
  参考文献：
  名称：

  亚型选择性毒蕈碱激动剂PD 151832的体外和体内评估。

  摘要：

  PD 151832是一种强效的部分毒蕈碱激动剂，对毒蕈碱m1受体亚型显示出高水平的功能选择性，这一点可通过其对PI转染的选择性刺激和对Hm1-CHO细胞的细胞代谢活性的选择性刺激来证明，其浓度对其他药物几乎没有刺激克隆的人毒蕈碱受体。PD 151832增强了Hm1转染的NIH-3T3细胞的扩增，其浓度低于在Hm2或Hm3转染的细胞中产生类似作用所需的浓度。PD 151832的功能性m1选择性与其对小鼠水迷宫性能的改善相一致，其剂量远低于产生周围副交感神经副作用所需的剂量。

  DOI：

  10.1016/0024-3205(95)00019-3

文献信息

• In vitro and in vivo evaluation of the subtype-selective muscarinic agonist PD 151832
  作者：J. Jaen、S. Barrett、M. Brann、M. Callahan、R. Davis、P. Doyle、D. Eubanks、D. Lauffer、L. Lauffer、W. Lipinski、D. Moreland、C. Nelson、C. Raby、R. Schwarz、C. Spencer、H. Tecle

  DOI：10.1016/0024-3205(95)00019-3

  日期：1995.2

  PD 151832 is a potent partial muscarinic agonist that displays a high level of functional selectivity for the muscarinic m1 receptor subtype, as evidenced by its selective stimulation of PI turnover and cellular metabolic activity in transfected Hm1-CHO cells at concentrations that produce minimal stimulation of other cloned human muscarinic receptors. PD 151832 enhanced the amplification of Hm1-transfected

  PD 151832是一种强效的部分毒蕈碱激动剂，对毒蕈碱m1受体亚型显示出高水平的功能选择性，这一点可通过其对PI转染的选择性刺激和对Hm1-CHO细胞的细胞代谢活性的选择性刺激来证明，其浓度对其他药物几乎没有刺激克隆的人毒蕈碱受体。PD 151832增强了Hm1转染的NIH-3T3细胞的扩增，其浓度低于在Hm2或Hm3转染的细胞中产生类似作用所需的浓度。PD 151832的功能性m1选择性与其对小鼠水迷宫性能的改善相一致，其剂量远低于产生周围副交感神经副作用所需的剂量。