3,5-difluorophenylacetyl-Gly-OH | 423757-30-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3,5-difluorophenylacetyl-Gly-OH
• 英文别名: 2-[[2-(3,5-Difluorophenyl)acetyl]amino]acetic acid
• CAS: 423757-30-6
• 化学式: C₁₀H₉F₂NO₃
• 分子量: 229.183
• InChiKey: ANOGWXSCQPTEOD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-chlorotrityl resin 、 3,5-二氟苯乙酸 在 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 3,5-difluorophenylacetyl-Gly-OH
  参考文献：
  名称：

  FAP-activated anti-tumor compounds

  摘要：

  该发明涉及一种前药，它能够通过人类成纤维细胞活化蛋白（FAPα）的催化作用转化为药物，所述前药在生理条件下化学稳定，并可用于制备物理稳定的水性配方。它具有一个被FAPα识别的裂解位点，由FAPα的酶活性释放的药物在生理条件下具有细胞毒性或细胞静止作用。

  公开号：

  US20030232742A1

文献信息

• Novel lactams and uses thereof
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1845089A1

  公开（公告）日：2007-10-17

  Compounds having the formula (I) pharmaceutical compositions containing them and their methods of use for the treatment of neurological disorders related to amyloid β protein production and neurological disorders such as Alzheimer's disease.. These compounds inhibit γ secretase and thereby inhibit the production of amyloid P protein, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein.

  具有式 (I) 的化合物 含有它们的药物组合物及其用于治疗与淀粉样 β 蛋白生成有关的神经系统疾病和神经系统疾病（如阿尔茨海默病）的方法。这些化合物可抑制γ分泌酶，从而抑制淀粉样P蛋白的产生，从而起到防止神经系统淀粉样蛋白沉积物形成的作用。
• US7294622B2
  申请人：——

  公开号：US7294622B2

  公开（公告）日：2007-11-13
• FAP-activated anti-tumor compounds
  申请人：——

  公开号：US20030232742A1

  公开（公告）日：2003-12-18

  The invention relates to a prodrug that is capable of being converted into a drug by the catalytic action of human fibroblast activation protein (FAP&agr;), said prodrug is chemically stable under physiological conditions and can be used for the manufacture of physically stable aqueous formulations. It has a cleavage site which is recognised by FAP&agr;, and the drug released by the enzymatic activity of FAP&agr; is cytotoxic or cytostatic under physiological conditions.

  该发明涉及一种前药，它能够通过人类成纤维细胞活化蛋白（FAPα）的催化作用转化为药物，所述前药在生理条件下化学稳定，并可用于制备物理稳定的水性配方。它具有一个被FAPα识别的裂解位点，由FAPα的酶活性释放的药物在生理条件下具有细胞毒性或细胞静止作用。