1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one | 768394-93-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one
• 英文别名: 1-(4-Aminomethylphenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-4(S)-(4-methoxyphenyl)azetidin-2-one；4-[(2S,3R)-3-[(S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-2-(4-methoxyphenyl)-4-oxoazetidin-1-yl]benzylamine；(3R,4S)-1-[4-(Aminomethyl)phenyl]-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-methoxyphenyl)-2-azetidinone；(3R,4S)-1-[4-(aminomethyl)phenyl]-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-methoxyphenyl)azetidin-2-one
• CAS: 768394-93-0
• 化学式: C₂₆H₂₇FN₂O₃
• 分子量: 434.51
• InChiKey: ZIFWYCYPTCFKCS-DSNGMDLFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one 、 十二烷二酸 在 1-羟基苯并三唑 、 三乙胺 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 11-{4-[(2S,3R)-3-[(S)-3-(4-fuorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-2-(4-methoxy-phenyl)-4-oxo-azetidin-1-yl]-benzylcarbamoyl}undecanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [DE] NEUES DIPHENYLAZETIDINON MIT VERBESSERTEN PHYSIOLOGISCHEN EIGENSCHAFTEN, VERFAHREN ZU DESSEN HERSTELLUNG, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL UND DESSEN VERWENDUNG
  [EN] NOVEL DIPHENYL AZETIDINONE WITH IMPROVED PHYSIOLOGICAL CHARACTERISTICS, CORRESPONDING PRODUCTION METHOD, MEDICAMENTS CONTAINING SAID COMPOUND AND USE OF THE LATTER
  [FR] NOUVEAU DIPHENYLAZETIDINONE A PROPRIETES PHYSIOLOGIQUES AMELIOREES, PROCEDES DE PRODUCTION ASSOCIE, MEDICAMENTS CONTENANT LES COMPOSES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  这是一篇关于新的二苯基氮杂环丙酮类化合物的文章，包括其合成方法、含有该化合物的药物以及其用途。该发明涉及式（I）的化合物，以及其生理上可接受的盐。该化合物适用于降低血脂的治疗，例如作为降血脂药物。

  公开号：

  WO2004087655A1
• 作为产物：
  描述：

  3(R)-[3(S)-(tert-butyl-dimethyl-silyloxy)-3-(4-fluoro-phenyl)-propyl]-1-(4-{[(4-methoxy-benzylidene)-amino]-methyl}-phenyl)-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one 在 硫酸 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.67h， 生成 1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIPHENYL-AZETIDINON-DERIVATEN
  [EN] METHOD FOR PRODUCING DIPHENYL AZETIDINONE DERIVATIVES
  [FR] PRODEDE DE PRODUCTION DE DERIVES DE DIPHENYLAZETIDINONE

  摘要：

  在制备通式（I）的二苯基-氮杂环丙酮衍生物的过程中，或者在取代基X、R1和/或R2中受保护的形式中，其中通式（I）中的符号、取代基和指标具有以下含义，X = H，OH；Rl = OH，OCH3；R2 = F，CH2CH3，CH2NHR4；R3 = H，F；R4 = H，CO-(CH2-)nCO-R5，CO-(CH2-)nNHR6；n = 从4到16的整数；R5 = OH，NH-CH2-[CH(OH)-]mCH2OH；R6 = H，CO-[CH(OH)-]mCH2OH，m = 从1到5的整数，通过将具有通式（II）的新化合物与通式（III）中具有R7 = R1和额外的OSchutzgruppe以及R8 = 例如R2的亚胺反应。

  公开号：

  WO2005113495A1
• 作为试剂：
  描述：

  11-[(4R,5R)-4,5,6-trihydroxy-3-(R)-hydroxy-2-(S)-hydroxy-hexylcarbamoyl]-undecanoic acid 、 1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one 在 1-(4-aminomethyl-phenyl)-3(R)-[3(S)-hydroxy-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4(S)-(4-methoxy-phenyl)-azetidin-2-one 作用下， 生成 Canosimibe
  参考文献：
  名称：

  Process for production of pentahydroxyhexylcarbamoyl alkanoic acids

  摘要：

  本发明涉及改进的公式I化合物生产过程。

  公开号：

  US07067689B1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIPHENYL AZETIDINONE DERIVATIVES
  申请人：Jendralla Joachim- Heiner

  公开号：US20070149501A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The present invention is a process for the preparation of diphenylazetidinone derivatives of the formula (I) or forms thereof comprising the substituents X, R 1 and/or R 2 as defined herein. More specifically, the invention comprises methods for the preparation of these compounds by cyclization of certain □-amino carboxamides or □-amino carboxylic esters. These diphenylazetidinone compounds are useful in the treatment of high blood serum cholesterol levels and the maintenance of the reduced cholesterol levels achieved thereby.

  本发明涉及一种制备式(I)的二苯基氮代氮杂环丙酮衍生物或其形式的方法，其中含有此处定义的取代基X、R1和/或R2。更具体地，本发明涉及通过某些□-氨基羧酰胺或□-氨基羧酸酯的环化制备这些化合物的方法。这些二苯基氮代氮杂环丙酮化合物在治疗高血清胆固醇水平和维持由此达到的降低胆固醇水平方面是有用的。
• Processes for Making and Using Benzyl Pentahydroxyhexylcarbamoylundecanoate
  申请人：Haubrich Andreas

  公开号：US20080319218A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  Provided are compounds and a process for preparing benzyl pentahydroxyhexylcarbamoylundecanoate (I) and uses thereof.

  提供了一种制备苯甲基五羟基己基氨基十二酸酯(I)的化合物和过程以及其用途。
• Esters of Pentahydroxyhexylcarbamoyl Alkanoic Acids
  申请人：Junker Bernd

  公开号：US20080319221A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  Provided are compounds of formula A and formula I: A compound of formula A: wherein n is an integer from 6 to 17 and a compound of formula I:

  提供的是公式A和公式I的化合物：公式A的化合物：其中n是从6到17的整数，公式I的化合物：
• 11-((4R,6R)-4,5,6-Trihydroxy-3-(R)-hydroxy-2-(S)-hydroxy-hexylcarbamoyl)-Undekansäure
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1862455A2

  公开（公告）日：2007-12-05

  Die Erfindung betrifft das Zwischenprodukt der Formel

  本发明涉及如下式的中间体
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON DIPHENYL-AZETIDINON-DERIVATEN
  申请人：Sanofi-Aventis Deutschland GmbH

  公开号：EP1753717A1

  公开（公告）日：2007-02-21