2-chloro-6-(4-chlorophenyl)pyrazine | 637353-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-(4-chlorophenyl)pyrazine
• CAS: 637353-09-4
• 化学式: C₁₀H₆Cl₂N₂
• 分子量: 225.077
• InChiKey: IXNZYIPBGXYXFS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(4-chlorophenyl)pyrazine 在 三溴化磷 作用下， 反应 6.0h， 生成 2-bromo-6-(4-chlorophenyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS HPPARS ACTIVATORS
  [FR] COMPOSÉS CHIMIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2004000762A3
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡嗪 、 4-氯苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以31 %的产率得到2-chloro-6-(4-chlorophenyl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  发现用于治疗癌症的 CDK8 的有效、选择性和口服生物利用度小分子抑制剂

  摘要：

  细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 作为 Mediator 复合物的激酶亚基，参与 RNA 聚合酶 II 介导的转录调控，从而调节多种信号通路和多种参与致癌控制的转录因子。CDK8 失调与人类疾病有关，特别是在急性髓性白血病 (AML) 和晚期实体瘤中，据报道它是一种推定的致癌基因。在这里，我们报告了一种氮杂吲哚系列 CDK8 抑制剂的成功优化，这些抑制剂通过基于结构的生成化学方法得到鉴定和进一步发展。在几个优化周期中，我们改善了体外微粒体稳定性、激酶选择性和跨物种体内药代动力学特征，从而发现了化合物23，在口服给药后的多种体内功效模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c01718

文献信息

• [EN] NOVE PHENYL/PYRIDINE SERIES SUBSTITUED BY HYDROXYETHYLAMINO FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] NOUVELLE SÉRIE PHÉNYLE/PYRIDINE SUBSTITUÉE PAR HYDROXYÉTHYLAMINO POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2014106606A1

  公开（公告）日：2014-07-10

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and W are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有通用公式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和W如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] 7-PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 7-PHÉNOXYCHROMANECARBOXYLIQUE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2010075200A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  Compounds of Formula I: (I) in which A, A1, R1, R7a, R7b, R8 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor inhibitors useful in the treatment of useful in the treatment and prevention of immunologic diseases, allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis, and other inflammatory diseases mediated by prostaglandin D2 (PGD2). The compounds of Formula I may also be useful in treating diseases or medical conditions involving the Th2 T cell via production of IL-4, IL-5 and/or IL-13.

  化合物的化学式I：（I），其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10具有规范中给定的含义，是DP2受体抑制剂，在治疗免疫性疾病、过敏性疾病（如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎）以及由前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎症性疾病的治疗中有用。化合物的化学式I也可能在治疗涉及Th2 T细胞通过IL-4、IL-5和/或IL-13产生的疾病或医疗状况中有用。
• Chemical compounds
  申请人：Beswick John Paul

  公开号：US20060074111A1

  公开（公告）日：2006-04-06

  A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrolysable ester thereof, Wherein: R 1 and R 2 are independently hydrogen or C 1-3 alkyl; X represents a bond, CH 2 or O; R 3 and R 4 are independently hydrogen, C 1-6 alkyl, OCH 3 , CF 3 , allyl or halogen; X 1 is CH 2 , SO 2 , or CO; R 5 is —C 1-6 alkyl (optionally substituted by C 1-6 alkoxy or C 1-6 alkylthio), —C 2-6 alkenyl, —C 0-6 alkyl phenyl (wherein the phenyl is optionally substituted by one or more CF 3 , halogen, C 1-3 alkyl, C 1-3 alkoxy), —COC 1-6 alkyl, SO 2 C 1-6 alkyl; R 6 is phenyl or a 6 membered heteroaryl group containing 1, 2 or 3 N atoms wherein the phenyl or heteroaryl group is optionally substituted with 1, 2 or 3 moieties selected from the group consisting of C 1-6 alkyl, halogen, —OC 1-6 alkyl, —SO 2 C 1-3 alkyl, phenyl (optionally substituted by one or more groups selected from halogen, CF 3 , C 1-3 alkyl, OC 1-3 alkyl, acetyl, CN).

  化合物的化学式为（I），或其药学上可接受的盐、溶剂化物或可水解酯，其中： R1和R2独立地表示氢或C1-3烷基； X表示键合、CH2或O； R3和R4独立地表示氢、C1-6烷基、OCH3、CF3、烯丙基或卤素； X1表示CH2、SO2或CO； R5表示-C1-6烷基（可选用C1-6烷氧基或C1-6烷基硫氧基取代），-C2-6烯基，-C0-6烷基苯（其中苯环可选用一个或多个CF3、卤素、C1-3烷基、C1-3烷氧基取代），-COC1-6烷基，SO2C1-6烷基； R6表示苯基或含有1、2或3个N原子的6元杂环基团，其中苯基或杂环基团可选用1、2或3个从以下组中选择的基团取代：C1-6烷基、卤素、-OC1-6烷基、-SO2C1-3烷基、苯基（可选用一个或多个从卤素、CF3、C1-3烷基、OC1-3烷基、乙酰、CN中选择的基团取代）。
• 7-PHENOXYCHROMAN CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Cook Adam

  公开号：US20120101103A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  Compounds of Formula I: (I) in which A, A 1 , R 1 , R 7a , R 7b , R 8 and R 10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor inhibitors useful in the treatment of useful in the treatment and prevention of immunologic diseases, allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis, and other inflammatory diseases mediated by prostaglandin D 2 (PGD 2 ). The compounds of Formula I may also be useful in treating diseases or medical conditions involving the Th2 T cell via production of IL-4, IL-5 and/or IL-13.

  化合物公式I：（I），其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10的含义如规范中所述，是DP2受体抑制剂，可用于治疗免疫性疾病、过敏性疾病（如哮喘、过敏性鼻炎和特应性皮炎）以及通过前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎症性疾病的治疗和预防。公式I的化合物还可用于治疗涉及Th2 T细胞通过产生IL-4、IL-5和/或IL-13的疾病或医疗条件。
• PROPIONIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS HPPARS ACTIVATORS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1513795A2

  公开（公告）日：2005-03-16