(S)-2-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-ylamino)-propionic acid | 118307-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-ylamino)-propionic acid
• 英文别名: N-(2-oxo-3-tetrahydrofuranyl)-L-alanine t-butyl ester；tert-butyl (2S)-2-[(2-oxooxolan-3-yl)amino]propanoate
• CAS: 118307-76-9
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₄
• 分子量: 229.276
• InChiKey: NQUYZHPSPIGXQT-JAMMHHFISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  64.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-ylamino)-propionic acid 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-(2-oxo-3-tetrahydrofuranyl)-L-alanine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Novel gamma-butyrolactone derivatives

  摘要：

  本发明提供了具有强烈ACE抑制活性的新型γ-丁内酯衍生物。它们由以下通式（I）表示：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，分别表示氢原子或直链或支链烷基或环烷基，或者R.sup.1和R.sup.2结合在一起表示具有2-6个碳原子的烷基。R.sup.3表示氢原子或较低的烷基、芳基烷基、氨基较低烷基或较低烷氧羰基氨基较低烷基基团，R.sup.4表示较低烷基、环烷基或芳基烷基，R.sup.5表示氢原子或较低烷基基团，或者R.sub.4和R.sub.5结合在一起表示具有2-4个碳原子的烷基。R.sup.6表示氢原子或较低烷基或芳基烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04876359A1
• 作为产物：
  描述：

  α-溴-γ-丁内酯 、 L-丙氨酸叔丁酯盐酸盐 在 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 、 水 为溶剂， 生成 (S)-2-(2-oxo-tetrahydro-furan-3-ylamino)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Novel gamma-butyrolactone derivatives

  摘要：

  本发明提供了具有强烈ACE抑制活性的新型γ-丁内酯衍生物。它们由以下通式（I）表示：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，分别表示氢原子或直链或支链烷基或环烷基，或者R.sup.1和R.sup.2结合在一起表示具有2-6个碳原子的烷基。R.sup.3表示氢原子或较低的烷基、芳基烷基、氨基较低烷基或较低烷氧羰基氨基较低烷基基团，R.sup.4表示较低烷基、环烷基或芳基烷基，R.sup.5表示氢原子或较低烷基基团，或者R.sub.4和R.sub.5结合在一起表示具有2-4个碳原子的烷基。R.sup.6表示氢原子或较低烷基或芳基烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04876359A1

文献信息

• US4876359A
  申请人：——

  公开号：US4876359A

  公开（公告）日：1989-10-24
• Novel gamma-butyrolactone derivatives
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04876359A1

  公开（公告）日：1989-10-24

  Novel .gamma.-butyrolactone derivatives having strong ACE inhibitory activity are provided. They are represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and mean individually a hydrogen atom or a straight-chain or branched alkyl or cycloalkyl group, or R.sup.1 and R.sup.2 are bonded together to mean an alkylene group having 2-6 carbon atoms, R.sup.3 denotes a hydrogen atom or a lower alkyl, aralkyl, amino lower alkyl or lower alkoxycarbonylamino lower alkyl group, R.sup.4 means a lower alkyl, cycloalkyl or aralkyl group, R.sup.5 means a hydrogen atom or a lower alkyl group, or R.sub.4 and R.sub.5 are bonded together to denote an alkylene group having 2-4 carbon atoms, and R.sup.6 stands for a hydrogen atom or a lower alkyl or aralkyl group; or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了具有强烈ACE抑制活性的新型γ-丁内酯衍生物。它们由以下通式（I）表示：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.2可以相同也可以不同，分别表示氢原子或直链或支链烷基或环烷基，或者R.sup.1和R.sup.2结合在一起表示具有2-6个碳原子的烷基。R.sup.3表示氢原子或较低的烷基、芳基烷基、氨基较低烷基或较低烷氧羰基氨基较低烷基基团，R.sup.4表示较低烷基、环烷基或芳基烷基，R.sup.5表示氢原子或较低烷基基团，或者R.sub.4和R.sub.5结合在一起表示具有2-4个碳原子的烷基。R.sup.6表示氢原子或较低烷基或芳基烷基；或其药学上可接受的盐。
• [EN] NOVEL SOFT ROCK INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE ROCK DOUX
  申请人：AMAKEM NV

  公开号：WO2013030216A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The present invention relates to new kinase inhibitors, more specifically ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In particular, the present invention relates to new ROCK inhibitors, compositions, in particular pharmaceuticals, comprising such inhibitors, and to uses of such inhibitors in the treatment and prophylaxis of disease. In addition, the invention relates to methods of treatment and use of said compounds in the manufacture of a medicament for the application to a number of therapeutic indications including Respiratory and Gastro-lntestinal diseases.

  本发明涉及新的激酶抑制剂，更具体地说是ROCK抑制剂，包括这种抑制剂的组合物，特别是制药组合物，以及这种抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。特别地，本发明涉及新的ROCK抑制剂，包括这种抑制剂的组合物，特别是制药组合物，以及这种抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。此外，本发明还涉及治疗方法和使用该化合物制造药物，适用于多种治疗适应症，包括呼吸和胃肠疾病。