N-benzenesulfonyl-anthranilic acid amide | 52910-90-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-benzenesulfonyl-anthranilic acid amide
• 英文别名: N-Benzolsulfonyl-anthranilsaeure-amid；2-Benzolsulfamino-benzamid；2-(Benzenesulfonamido)benzamide
• CAS: 52910-90-4
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₃S
• 分子量: 276.316
• InChiKey: WFUWWQRUDHNTGF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  488.5±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.400±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  97.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-benzenesulfonyl-anthraniloyl chloride 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 N-benzenesulfonyl-anthranilic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Schroeter, Chemische Berichte, 1907, vol. 40, p. 1615

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRAZOLE [3, 4-B] PYRIDINE RAF INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE RAF DE PYRAZOLE[3,4-B]PYRIDINE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2009111279A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

  公式I的化合物对于抑制Raf激酶很有用。本文揭示了利用公式I的化合物及其立体异构体、互变异构体、前药和药学上可接受的盐，在哺乳动物细胞中进行体外、体内和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• Amidation of esters assisted by Mg(OCH3)2 or CaCl2
  作者：Mark W. Bundesmann、Steven B. Coffey、Stephen W. Wright

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.05.075

  日期：2010.7

  Magnesium methoxide (Mg(OCH3)2) and calcium chloride have been shown to facilitate the direct aminolysis of esters by ammonia to primary amides. Methyl, ethyl, isopropyl, and tert-butyl esters were converted to the corresponding carboxamides in good yields. Reactions have been run on a larger scale and without the safety liability inherent in the use of magnesium nitride (Mg3N2). Ammonium chloride

  甲醇镁（Mg（OCH 3）2）和氯化钙已被证明可以促进氨将酯直接氨解为伯酰胺。将甲基，乙基，异丙基和叔丁基酯以良好的产率转化为相应的羧酰胺。反应已进行了较大规模，并且没有使用氮化镁（Mg 3 N 2）时固有的安全隐患。氯化铵和胺盐酸盐已成功用于代替甲醇与甲醇镁。
• Use of (benzenesulfonamido) benzamide compounds for inhibiting liver fibrosis
  申请人：Hebei Medfaith Pharmaceutical Technology Co., Ltd.

  公开号：US10933038B2

  公开（公告）日：2021-03-02

  The invention belongs to the technical field of medicines. In particular, the invention relates to use of (benzenesulfonamido) benzamide compounds for inhibiting liver fibrosis, or preventing and/or treating a liver injury, or improving a liver function, or preventing and/or treating a liver disease associated with liver fibrosis, for modulating (e.g. reducing) the content of collagen (e.g. type I collagen) in liver tissue, for modulating (e.g. inhibiting) the activity of COL1A1 promoter in a cell, and for modulating (e.g. inhibiting) expression level of a gene associated with liver fibrosis in a cell.

  本发明属于医药技术领域。特别是，本发明涉及（苯磺酰胺基）苯甲酰胺化合物用于抑制肝纤维化，或预防和/或治疗肝损伤，或改善肝功能，或预防和/或治疗与肝纤维化相关的肝病，用于调节（如减少）肝组织中胶原蛋白（如 I 型胶原蛋白）的含量，用于调节（如抑制）胶原蛋白 A1 的活性。如降低肝组织中胶原蛋白（如 I 型胶原蛋白）的含量，调节（如抑制）细胞中 COL1A1 启动子的活性，调节（如抑制）细胞中与肝纤维化相关基因的表达水平。
• Sulfonylaminocarboxiylic acid N-arylamides as guanylate cyclase activators
  申请人：Schindler Ursula

  公开号：US20050080073A1

  公开（公告）日：2005-04-14

  The present invention relates to compounds of the formula I in which A 1 , A 2 , R 2 and R 3 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds for the therapy and prophylaxis of diseases, for example of cardiovascular disorders such as high blood pressure, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of the formula I have the ability to modulate the endogenous production of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of disease states which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention relates to the use of compounds of the formula I for the therapy and prophylaxis of the designated disease states and for the production of pharmaceuticals therefor, novel compounds of the formula I, pharmaceutical preparations comprising them and processes for their preparation.

  本发明涉及式 I 的化合物 其中 A 1 , A 2 , R 2 和 R 3 具有权利要求中所述的含义，是治疗和预防疾病（例如高血压、心绞痛、心功能不全、血栓或动脉粥样硬化等心血管疾病）的重要药物活性化合物。式 I 的化合物具有调节环磷酸鸟苷（cGMP）内源性生成的能力，通常适用于治疗和预防与 cGMP 平衡紊乱有关的疾病状态。本发明涉及式 I 化合物在治疗和预防指定疾病状态中的用途及其药物生产、新型式 I 化合物、包含这些化合物的药物制剂及其制备工艺。
• [EN] USE OF BENZENESULFONAMIDO BENZAMIDE COMPOUNDS FOR INHIBITING LIVER FIBROSIS<br/>[FR] UTILISATION DE COMPOSÉS BENZÈNESULFONAMIDO-BENZAMIDE POUR INHIBER LA FIBROSE HÉPATIQUE<br/>[ZH] 苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物用于抑制肝纤维化的用途
  申请人：INST OF MEDICINAL BIOTECHNOLOGY CHINESE ACAD OF MEDICAL SCIENCES

  公开号：WO2017088775A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  本发明属于医药技术领域。特别地，本发明涉及苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物用于抑制肝纤维化、或预防和/或治疗肝损伤、或改善肝功能、或预防和/或治疗与肝纤维化相关的肝脏疾病的用途，用于调节(例如降低)肝脏组织中胶原蛋白(例如，I型胶原蛋白)含量的用途，用于调节(例如抑制)细胞中的COL1A1启动子活性的用途，以及用于调节(例如抑制)细胞中与肝纤维化相关的基因的表达水平的用途。