1-(diphenylmethyl)-3-azidoazetidine | 143699-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-(diphenylmethyl)-3-azidoazetidine
• 英文别名: 3-Azido-1-benzhydryl-azetidine；3-Azido-1-benzhydrylazetidine
• CAS: 143699-92-7
• 化学式: C₁₆H₁₆N₄
• 分子量: 264.33
• InChiKey: VFKMFKHCLFGETC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  17.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(diphenylmethyl)-3-azidoazetidine 在 氯化铵 、 锌 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以0.6 g的产率得到3-氨基-1-二苯甲基氮杂环丁烷
  参考文献：
  名称：

  新型氮杂环丁烷衍生物作为多巴胺拮抗剂的合成及生物学评价

  摘要：

  在这项研究中，评估了氮杂环丁烷衍生物作为多巴胺能拮抗剂的功效。该研究包括在3位上被酰胺部分取代的衍生物。此外，酰胺的苯基部分在2、3或4位被修饰。对取代的化合物对D 2和D 4受体的亲和力进行生物学评估。这些化合物中最有效的D 2和D 4拮抗剂似乎是N-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-2-溴-苯甲酰胺和N-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-4-溴-苯甲酰胺。CPPMA与D 4受体的各种对接相互作用和化合物5的相同，即N发现-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-4-溴-苯甲酰胺与观察到的生物活性具有良好的相关性。

  DOI：

  10.1007/s00044-013-0579-3
• 作为产物：
  描述：

  1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮杂环丁烷 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(diphenylmethyl)-3-azidoazetidine
  参考文献：
  名称：

  新型氮杂环丁烷衍生物作为多巴胺拮抗剂的合成及生物学评价

  摘要：

  在这项研究中，评估了氮杂环丁烷衍生物作为多巴胺能拮抗剂的功效。该研究包括在3位上被酰胺部分取代的衍生物。此外，酰胺的苯基部分在2、3或4位被修饰。对取代的化合物对D 2和D 4受体的亲和力进行生物学评估。这些化合物中最有效的D 2和D 4拮抗剂似乎是N-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-2-溴-苯甲酰胺和N-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-4-溴-苯甲酰胺。CPPMA与D 4受体的各种对接相互作用和化合物5的相同，即N发现-（1-苯甲酰基-氮杂环丁烷-3yl）-4-溴-苯甲酰胺与观察到的生物活性具有良好的相关性。

  DOI：

  10.1007/s00044-013-0579-3

文献信息

• Nicotinoyl Azide (NCA)-Mediated Mitsunobu Reaction: An Expedient One-Pot Transformation of Alcohols into Azides
  作者：Gianluca Papeo、Helena Posteri、Paola Vianello、Mario Varasi

  DOI：10.1055/s-2004-831254

  日期：——

  A practical and simple method that allows preparation of azides from alcohols is described. The process involves oxyphosphonium-type activation and it is based upon the use of nicotinoyl azide (NCA), a cheap and easily accessible azide ion source.

  描述了一种实用而简便的方法，允许从醇类制备叠氮化合物。该过程涉及氧膦型活化，并基于使用烟酰叠氮（NCA），这是一种廉价且易于获得的叠氮离子源。
• [EN] N-HETEROCYCLYL-SUBSTITUTED AMINO-THIAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'AMINO-THIAZOLE SUBSTITUES PAR N-HETEROCYCLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2004074283A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  Aminothiazole compounds with N-containing cycloalkyl at the 2-amino position which are represented by the Formula (I), or a pharmaceutically acceptable prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salt of said compound, modulate and/or inhibit the cell proliferation and activity of protein kinases.

  Aminothiazole化合物在2-氨基位置带有N-含氮环烷基，其化学式表示为（I），或者该化合物的药学上可接受的前药，或者该化合物的药学上可接受的盐，可以调节和/或抑制细胞增殖和蛋白激酶活性。
• 7-substituted-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
  申请人：SynPhar Laboratories, Inc.

  公开号：US05342846A1

  公开（公告）日：1994-08-30

  Substituted quinoline compounds and intermediates thereto, processes for producing those compounds and intermediates, pharmaceutical compositions using those compounds, methods for treating bacterial infections using those compounds, and methods for disinfecting using those compounds.

  取代喹啉化合物及其中间体，生产这些化合物和中间体的过程，使用这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗细菌感染的方法，以及使用这些化合物进行消毒的方法。
• Aminoheteroaryl compounds and preparation method and use thereof
  申请人：Luo Huibing

  公开号：US20140357613A1

  公开（公告）日：2014-12-04

  The present invention refers to aminoheteroaryl compounds of the following formula (I) as well as the preparation method and use thereof, wherein R 1 and R 3 are defined in the Description in details. The aminoheteroaryl compounds of the present invention are inhibitors of hepatocyte growth factor receptor (c-Met), have favorable inhibitory effect against c-Met and inhibitory effect against the proliferation of cancer cells, such that they may be used as therapeutic agents for the treatment of tumors and related diseases.

  本发明涉及以下式（I）的氨基杂环芳基化合物，以及其制备方法和用途，其中R1和R3在详细说明中有定义。本发明的氨基杂环芳基化合物是肝细胞生长因子受体（c-Met）的抑制剂，对c-Met具有良好的抑制作用并对癌细胞的增殖具有抑制作用，因此它们可用作治疗肿瘤及相关疾病的治疗剂。
• Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US06143750A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

  这项发明涉及某些新化合物及其衍生物，它们的合成以及它们作为α1a肾上腺素受体拮抗剂的用途。这些化合物的一个应用是用于治疗良性前列腺增生症。这些化合物在选择性上能够放松α1a受体亚型富集的平滑肌组织，同时不引起低血压。这样的组织之一是围绕尿道内膜的组织。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生症的男性提供急性缓解，从而减轻尿液流动受阻。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合，以实现对良性前列腺增生症影响的急性和慢性缓解。