Gold(I) complexes bearing monophosphole ligands were synthesized, and their electronic and steric properties were compared to those of their triphenylphosphine-based counterparts. Cationic phosphole-based gold(I) complexes are active and selective in enyne cycloisomerization and in olefin cyclopropanation, with a good correlation between the ligand σ-donor ability and the catalytic activity. For the
Résumés Anglais Français A series of gold(I)-monophosphole complexes have been synthesized and characterized. The introduction of a nitrogen moiety in the complex structure was envisioned either by choosing the bis(trifluoromethanesulfonyl)imidate ligand as the X-ligand or by preparing a new pyrrolidinophosphole ligand as the L-ligand. All the complexes have been evaluated in vitro for their antimalarial activity. These gold–phosphole complexes showed moderate activities with IC50 values ranging from 9.7 to 24 μM against Plasmodium falciparum chloroquine-resistant strains. Une première série de complexes d'or(I) [(L)Au(X)] portant un ligand monophosphole comme ligand L et un ligand chlorure comme ligand X a été synthétisée. Puis l'introduction d'une fonction azotée dans la structure du complexe a été envisagée, soit en utilisant le ligand bis(trifluorométhanesulfonyl)imidate comme ligand X, soit en préparant un ligand pyrrolidinophosphole comme ligand L. Tous les complexes ont été caractérisés et évalués in vitro pour leur activité antipaludique. Ces complexes or-phosphole se sont révélés modérément actifs sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la chloroquine avec des CI50 comprises entre 9,7 et 24 μM.
摘要 英文 法文 合成了一系列金(I)-单磷孔配合物,并对其进行了表征。通过选择双(三氟甲磺酰基)亚胺配体作为 X 配体或制备一种新的吡咯烷膦孔配体作为 L 配体,在配合物结构中引入了一个氮基。所有复合物的抗疟活性都进行了体外评估。这些金-膦唑复合物对恶性疟原虫氯喹耐药菌株显示出中等活性,IC50 值从 9.7 到 24 μM 不等。 以单膦孔配体作为 L 配体,以氯配体作为 X 配体,合成了第一批[(L)Au(X)]金(I)配合物。然后,通过使用双(三氟甲磺酰基)亚胺配体作为配体 X,或制备吡咯烷膦孔配体作为配体 L,设想在配合物结构中引入氮功能。研究发现,这些金-膦孔复合物对耐氯喹的恶性疟原虫菌株具有中度活性,其 IC50 介于 9.7 到 24 μM 之间。