[7-amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]boronic acid | 1204651-49-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: [7-amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]boronic acid
• 英文别名: [7-Amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-1,8-naphthyridin-2-yl]boronic acid
• CAS: 1204651-49-9
• 化学式: C₁₂H₁₅BN₄O₄
• 分子量: 290.087
• InChiKey: MZCDPPUSVLTWAV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.45±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.96
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [7-amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]boronic acid 、 2,3-dichloro-N-(2-fluoro-4-iodophenyl)benzenesulfonamide 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 以40%的产率得到2-amino-7-(4-{[(2,3-dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-fluorophenyl)-1-ethyl-N-methyl-4-oxo-1,4-dihydro-1,8-naphthyridine-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ARYLSULFONAMIDE PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION OF SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  该发明涉及吡啶-吡啉酮衍生物的一般公式（I）：其中R1、R2、R3、R4、n、n'、V、W、Y、Z、Ar如描述中所定义，并涉及它们的制备方法及其治疗应用。

  公开号：

  US20130178472A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-2-乙基氨基烟酸 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 吡啶 、 三聚氟氰 、 sodium hydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 、 正丁醇 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 [7-amino-8-ethyl-6-(methylcarbamoyl)-5-oxo-5,8-dihydro-1,8-naphthyridin-2-yl]boronic acid
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。

  公开号：

  US20110124643A1

文献信息

• PYRIDINOPYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BELLEVERGUE Patrice

  公开号：US20110124643A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  The present invention relates to pyridopyridone derivatives of formula (I): in which the variables are as defined herein, to their preparation and to their therapeutic use as inhibitors of the kinase activity of PDGF (platelet-derived growth factor) ligand receptors and possibly of FLT3 (fms-like tyrosine kinase receptor) ligand receptors.

  本发明涉及公式（I）的吡啶吡啶酮衍生物，其中变量如本文所定义，涉及其制备以及作为PDGF（血小板源性生长因子）配体受体激酶活性抑制剂以及可能的FLT3（类似Fms酪氨酸激酶受体）配体受体的治疗用途。
• ARYLSULFONAMIDE PYRIDINE-PYRIDINONE DERIVATIVES, PREPARATION OF SAME, AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：BELLEVERGUE Patrice

  公开号：US20130178472A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The invention relates to pyridine-pyridinone derivatives general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, n, n′, V, W, Y, Z, Ar are as defined in the description, and to their methods of preparation and their therapeutic applications.

  该发明涉及吡啶-吡啉酮衍生物的一般公式（I）：其中R1、R2、R3、R4、n、n'、V、W、Y、Z、Ar如描述中所定义，并涉及它们的制备方法及其治疗应用。