ethyl-carbamic acid 3-R-(N-Boc-prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester | 947674-78-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: ethyl-carbamic acid 3-R-(N-Boc-prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester
• 英文别名: tert-butyl N-[(1R)-6-(ethylcarbamoyloxy)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-N-prop-2-ynylcarbamate
• CAS: 947674-78-4
• 化学式: C₂₀H₂₆N₂O₄
• 分子量: 358.437
• InChiKey: CCCPSBSYKZVILT-QGZVFWFLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚合甲醛 、 ethyl-carbamic acid 3-R-(N-Boc-prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester 在 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 24.0h， 以38%的产率得到ethyl-hydroxymethyl-carbamic acid 3-R-(N-Boc-prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Propargylated aminoindans, processes for preparation, and uses thereof

  摘要：

  这项发明提供了具有以下结构的化合物： 其中R1为甲基且R2为H，或者R1为乙基且R2为羟甲基； R3为H或丙炔基；以及 R4为H或叔丁氧羰基； 或其对映体或药用可接受的盐。此发明进一步提供了使用这些化合物的治疗有效量来治疗患有精神障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆症或神经障碍的受试者。

  公开号：

  US20070203232A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl-carbamic acid 3-R-(prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester 、 二碳酸二叔丁酯 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 ethyl-carbamic acid 3-R-(N-Boc-prop-2-ynylamino)-indan-5-yl ester
  参考文献：
  名称：

  Propargylated aminoindans, processes for preparation, and uses thereof

  摘要：

  这项发明提供了具有以下结构的化合物： 其中R1为甲基且R2为H，或者R1为乙基且R2为羟甲基； R3为H或丙炔基；以及 R4为H或叔丁氧羰基； 或其对映体或药用可接受的盐。此发明进一步提供了使用这些化合物的治疗有效量来治疗患有精神障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆症或神经障碍的受试者。

  公开号：

  US20070203232A1

文献信息

• PROPARGYLATED AMINOINDANS, PROCESSES FOR PREPARATION, AND USES THEREOF
  申请人：Piryatinsky Victor

  公开号：US20100093848A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  A method for treating an individual who has been identified as having Alzheimer's disease by administering orally to the individual a therapeutically effective amount of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof, wherein the therapeutically effective amount is 70 mg per day, 140 mg per day, or 200 mg per day. Also, a unit dosage form of ladostigil or a pharmaceutically active salt thereof in an amount of 50 mg, 70 mg, 80 mg or 100 mg.
• US7625946B2
  申请人：——

  公开号：US7625946B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• US8609719B2
  申请人：——

  公开号：US8609719B2

  公开（公告）日：2013-12-17
• [EN] PROPARGYLATED AMINOINDANS, PROCESSES FOR PREPARATION, AND USES THEREOF<br/>[FR] AMINOINDANES PROPARGYLÉS, PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE ET APPLICATIONS
  申请人：TEVA PHARMA

  公开号：WO2007100583A2

  公开（公告）日：2007-09-07

  [EN] This invention provides compounds having the structure (I) wherein R₁ is methyl and R₂ is H, or R₁ is ethyl and R₂ is hydroxymethyl; R₃ is H or propargyl; and R₄ is either H or t-butyloxycarbonyl; or an enantiomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention further provides the use of a therapeutically effective amount of such compounds to treat a subject afflicted with a psychiatric disorder, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, dementia, or a neurological disorder.
  [FR] La présente invention concerne des composés de structure (I) où R₁ représente un groupement méthyle et R₂ représente H, ou R₁ représente un groupement éthyle et R₂ représente un groupement hydroxyméthyle ; R₃ représente H ou un groupement propargyle ; et R₄ représente soit H soit un groupement t-butyloxycarbonyle ; ou un énantiomère ou un sel de qualité pharmaceutique desdits composés. La présente invention concerne également l'utilisation d'une quantité thérapeutiquement active de tels composés dans le traitement d'un sujet souffrant d'un trouble psychiatrique, de la maladie de Parkinson, de la maladie d'Alzheimer, de démence ou d'un trouble neurologique.
• Propargylated aminoindans, processes for preparation, and uses thereof
  申请人：Piryatinsky Victor

  公开号：US20070203232A1

  公开（公告）日：2007-08-30

  This invention provides compounds having the structure: wherein R 1 is methyl and R 2 is H, or R 1 is ethyl and R 2 is hydroxymethyl; R 3 is H or propargyl; and R 4 is either H or t-butyloxycarbonyl; or an enantiomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof. This invention further provides the use of a therapeutically effective amount of such compounds to treat a subject afflicted with a psychiatric disorder, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, dementia, or a neurological disorder.

  这项发明提供了具有以下结构的化合物： 其中R1为甲基且R2为H，或者R1为乙基且R2为羟甲基； R3为H或丙炔基；以及 R4为H或叔丁氧羰基； 或其对映体或药用可接受的盐。此发明进一步提供了使用这些化合物的治疗有效量来治疗患有精神障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、痴呆症或神经障碍的受试者。