Synthesis and biological activity of derivatives of thiazolidine-4-carboxylic acid and thiazolidino[3,4-a]piperazine-5,8-dione
作者:S. I. Grizik、É. S. Krichevskii、E. F. Kuleshova、N. P. Solov'eva、N. B. Grigor'ev、V. I. Levina、I. P. Kerbnikova、G. Ya. Shvarts、V. G. Granik
DOI:10.1007/bf00780580
日期:1993.9
derivatives. Such a possibility was tested by the method of dc polarography on the dropping mercury electrode in an alkaline medium. When the aqueous--alcoholic alkaline solutions (0.09 N NaOH) of the bicycles (IVa-c, e, g) are introduced into the deaerating polarographic cell at 25 ~ the formation of anode currents and their increase with time are observed; this is probably in consequence of the accumulation
在对氨基巯基酸和噻唑烷衍生物系列中血管紧张素 I 转换酶二肽基羧肽酶 (DCP, EC 3.4.15.1) 的潜在 inl-fibitors 的合成和生物学研究的继续调查中,[1, 2, 5],在本工作中研究了 N-氯乙酰噻唑烷-4-羧酸 (Ia-c) 的酯与不同伯胺和仲胺的反应。衍生物(Ia-c)通过常规方法合成,使用未取代的噻唑烷(IIa-c)与氯乙酰氯或氯乙酸酐的酰化。(Ia-c) 与仲胺在 DMF 或乙腈中的反应在温和条件下在碳酸钾的存在下进行,并产生相应的 ce-氨基酰基衍生物 (IIIa-c)。在与苄胺的反应中也形成类似的衍生物 (IIId),但仅在选择在第 5 位具有两个庞大甲基的噻唑烷 (Ic) 作为初始氯乙酰衍生物的情况下。如果将从半胱氨酸获得的相应在 5 位没有取代基的 Nc, 氯乙酰衍生物 (Ia, b) 引入与伯胺的反应中,该过程不会在氨酰基衍生物阶段停止,而是随后的4