(2R,3R,3'S)-2-hydroxy-3-[(pyrrolidine-2-carbonyl)amino]succinic acid diethyl ester | 860781-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2R,3R,3'S)-2-hydroxy-3-[(pyrrolidine-2-carbonyl)amino]succinic acid diethyl ester
• 英文别名: D-Aspartic acid, L-prolyl-3-hydroxy-, diethyl ester, (3R)-；diethyl (2R,3R)-2-hydroxy-3-[[(2S)-pyrrolidine-2-carbonyl]amino]butanedioate
• CAS: 860781-67-5
• 化学式: C₁₃H₂₂N₂O₆
• 分子量: 302.327
• InChiKey: PSEIDZLXFOAZIX-IVZWLZJFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF DARUNAVIR AND DARUNAVIR INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DARUNAVIR ET D'INTERMÉDIAIRES DE DARUNAVIR
  申请人：MAPI PHARMA HK LTD

  公开号：WO2011092687A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention relates to a process for the preparation of darunavir, a nonpeptide protease inhibitor (PI), useful for the treatment of HIV/AIDS patients harboring multidrug-resistant HIV-1 variants that do not respond to previously existing HAART regimens. The present invention further relates to processes for the stereo-directed preparation of darunavir intermediates, in particular (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro [2,3-b] furan-3-ol and to certain novel intermediates obtained by such processes.

  本发明涉及一种用于制备达芦那韦的方法，达芦那韦是一种非肽类蛋白酶抑制剂（PI），用于治疗患有多药耐药HIV-1变异株的HIV/AIDS患者，这些变异株对先前存在的HAART方案没有反应。本发明还涉及用于立体定向制备达芦那韦中间体的方法，特别是(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃[2,3-b]呋喃-3-醇，以及通过这些方法获得的某些新型中间体。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF DARUNAVIR AND DARUNAVIR INTERMEDIATES
  申请人：Mizhiritskii Michael

  公开号：US20120296101A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention relates to a process for the preparation of darunavir, a nonpeptide protease inhibitor (PI), useful for the treatment of HIV/AIDS patients harboring multidrug-resistant HIV-1 variants that do not respond to previously existing HAART regimens. The present invention further relates to processes for the stereo-directed preparation of darunavir intermediates, in particular (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-ol and to certain novel intermediates obtained by such processes.

  本发明涉及一种制备达芦那韦的方法，达芦那韦是一种非肽类蛋白酶抑制剂（PI），用于治疗携带多药耐药HIV-1变异体且不对先前存在的HAART方案产生反应的HIV/AIDS患者。本发明还涉及一种立体定向制备达芦那韦中间体的方法，特别是（3R，3aS，6aR）-六氢呋喃[2,3-b]呋喃-3-醇，以及通过这些方法获得的某些新型中间体。
• US8829208B2
  申请人：——

  公开号：US8829208B2

  公开（公告）日：2014-09-09