[DE] VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON N-(3-AMINO-4-FLUOR-PHENYL)-SULFONSÄUREAMIDEN, N-(3-AMINO-4-FLUOR-PHENYL)-CARBONSÄUREAMIDEN UND N-(3-AMINO-4-FLUOR-PHENYL)-CARBAMATEN<br/>[EN] METHOD FOR PRODUCING N-(3-AMINO-4-FLUOROPHENYL)- SULPHONAMIDES, N-(3-AMINO-4-FLUOROPHENYL) CARBOXYLIC ACID AMIDES AND N-(3-AMINO-4-FLUOROPHENYL) CARBAMATES<br/>[FR] PROCEDE DE FABRICATION DE N-(3-AMINO-4-FLUORO-PHENYL) SULFONAMIDES, DE N-(3-AMINO-4-FLUORO-PHENYL) CARBONAMIDES ET DE N-(3-AMINO-4-FLUORO-PHENYL) CARBAMATES
申请人:BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:WO1999035122A1
公开(公告)日:1999-07-15
(DE) Die Erfindung betrifft ein Verfahren zum Herstellen von N-(3-Amino-4-fluor-phenyl)-sulfonamiden, N-(3-Amino-4-fluor-phenyl)-carbonsäureamiden oder N-(3-Amino-4-fluor-phenyl)-carbamaten der allgemeinen Formel (I), in welcher A für SO2, CO oder CO2 steht und R für jeweils gegebenenfalls substituiertes Alkyl oder Aryl steht, worin 1-Fluor-2,4-diamino-benzol der Formel (II) mit Sulfonsäurechloriden, Carbonsäurechloriden oder Chlorameisensäureestern der allgemeinen Formel (III), in welcher A und R die oben angegebene Bedeutung haben, in Gegenwart eines Säureakzeptors und Gegenwart eines Verdünnungsmittels bei Temperaturen zwischen -20 °C und +100 °C umgesetzt wird.(EN) The invention relates to a method for producing N-(3-amino-4-fluorophenyl)- sulphonamides, N-(3-amino-4-fluorophenyl) carboxylic acid amides and N-(3-amino-4-fluorophenyl) carbamates of general formula (I), wherein A stands for SO2, CO or CO2 and R stands for optionally substituted alkyl or aryl, whereby 1-fluoro-2,4 diamino-benzol of formula (II) with sulphonyl chlorides, carboxylic acid chlorides or chloroformic acid esters of general formula (III), wherein A and R have the meaning cited above, is made to react with an acid acceptor and in the presence of a diluting agent at temperatures ranging between -20 °C and +100 °C.(FR) L'invention concerne un procédé de fabrication de N-(3-amino-4-fluoro-phényl) sulfonamides, N-(3-amino-4-fluoro-phényl) carbonamides ou de N-(3-amino-4-fluoro-phényl) carbamates, de formule générale (I), dans laquelle A désigne SO2, CO ou CO2, et R désigne un alkyle ou un aryle éventuellement substitué, caractérisé en ce qu'on fait réagir le 1-fluoro-2,4-diamino-benzène de formule (II) avec des chlorures d'acide sulfonique, des chlorures d'acide carboxylique ou d'esters d'acide chloroformique de formule générale (III) où A et R ont les significations précitées, en présence d'un accepteur d'acide et d'un agent diluant, à des températures comprises entre -20 °C et +100 °C.
该发明涉及一种制备 N-(3-氨基-4-氟苯基)硫酸胺、N-(3-氨基-4-氟苯基)草酸酸酐或 N-(3-氨基-4-氟苯基)尿素的工艺,这里 N 对应 SO2、CO 或 CO2,R 对应可能被取代的烷基或苯基,在式 I 的一般式子中,其中 I 表示:
A 是 SO2、CO 或 CO2,R 则为烷基或苯基(经可能的取代),即使用 1-氟-2,4-二氨基苯(式 II)与硫酸氯化物、草酸氯化物或氯化备酸的式 III 氯化物,A 和 R 具有上面所述的含义,在酸性捕获剂和稀释剂的环境中,温度范围在-20°C 至 +100°C 之间。