3-Boc氨基-4-氯吡啶 | 1068976-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-Boc氨基-4-氯吡啶
• 英文名称: tert-butyl (4-chloropyridin-3-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl N-(4-chloropyridin-3-yl)carbamate
• CAS: 1068976-14-6
• 化学式: C₁₀H₁₃ClN₂O₂
• 分子量: 228.678
• InChiKey: SJYRXORHRXUREX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-Boc氨基-4-氯吡啶 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 trans-1,2-Diaminocyclohexane 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 46.0h， 生成 2-methyl-3-phenyl-3H-imidazo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  铜和钯催化的酰胺化反应合成取代的咪唑并[4,5- c ]吡啶

  摘要：

  使用钯催化的酰胺化/环化策略，分三步合成了咪唑并[4,5- c ]吡啶。N-芳基底物是使用铜催化的3-氨基-N - Boc -4-氯吡啶的酰胺化反应合成的。还开发了在C2和C7位置选择性氯化咪唑并[4,5- c ]吡啶的补充方案。

  DOI：

  10.1021/jo500064j
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-3-氨基吡啶 在 正丁基锂 、 六氯乙烷 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以64%的产率得到3-Boc氨基-4-氯吡啶
  参考文献：
  名称：

  N取代的3-氨基-4-卤代吡啶的合成：由Brønsted和Lewis酸介导的顺序Boc去除/还原胺化

  摘要：

  N-取代的3-氨基-4-卤代吡啶是有价值的合成中间体，因为它们易于提供与咪唑并吡啶和类似杂环系统的接触。N-取代的3-氨基-4-卤代吡啶的直接合成是有问题的，因为在这些体系中还原性胺化和碱促进的烷基化是困难的。描述了由三氟乙酸和三甲基甲硅烷基三氟甲磺酸酯介导的高产率的脱保护/烷基化方案，其提供了广泛范围的N-取代的3-氨基-4-卤代吡啶。该方案无需色谱即可提供许多高纯度的反应产物。还为失活的苯胺建立了类似的还原胺化条件。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.7b02966

文献信息

• FUSED PYRIDINES AS KINASE INHIBITORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20180141956A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开涉及一般可抑制AAK1（适配器相关激酶1）的化合物，包括这些化合物的组合物，以及抑制AAK1的方法。
• PYRIMIDINE HYDRAZIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS
  申请人：Aldous Suzanne C.

  公开号：US20100048568A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and L 1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及一种式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R4和L1如本文所定义，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病的用途。
• Pyrimidine hydrazide compounds as PGDS inhibitors
  申请人：Sanofi

  公开号：US08258130B2

  公开（公告）日：2012-09-04

  This invention is directed to a compound of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4 and L1 are as defined herein, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use of the compound to treat allergic and/or inflammatory disorders, particularly disorders such as allergic rhinitis, asthma and/or chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及一种式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4和L1的定义如本文所述，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗过敏和/或炎症性疾病，特别是过敏性鼻炎、哮喘和/或慢性阻塞性肺病（COPD）的用途。
• Fused pyridines as kinase inhibitors
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10174044B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The present disclosure is generally directed to compounds which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting AAK1.

  本公开内容一般涉及可抑制 AAK1（适配体相关激酶 1）的化合物、包含此类化合物的组合物以及抑制 AAK1 的方法。
• Practical Way to Imidazo[4,5-b] and [4,5-c]Pyridine-2-ones via Cascade Ureidation/Palladium-Catalyzed Cyclization
  作者：Franck Lach、Patrice Koza

  DOI：10.1021/co300078f

  日期：2012.9.10

  We developed an efficient one-pot tandem carbamoyl chloride amination and palladium-catalyzed intramolecular urea cyclization, which furnished high-throughput access to imidazo[4,5-b]pyridine-2-one and related imidazo[4,5-c]pyridine-2-one ring systems. Moderate to excellent yields were reported.