Enkastine: Neue Glycopeptide mit Enkephalinase-hemmender Wirkung, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als pharmazeutische Präparate
申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0288897A2
公开(公告)日:1988-11-02
Die Erfindung betrifft neue biologisch aktive Glycopeptide der allgemeinen Formel
Sacch - A - B - R
worin Sacch für einen Monosaccharid-Rest, wobei gegebenenfalls die OH-Gruppen teilweise oder vollständig substituiert sind, A für den Rest einer neutralen L- oder D-Aminosäure oder - falls B fehlt - für den Rest einer neutralen D-Aminosäure, B fehlt oder für den Rest einer neutralen L- oder D Aminosäure oder einer gegebenenfalls ω-substituierten bifunktionellen sauren oder basischen L- oder D-Aminosäure und R für Hydroxy, (C₁-C₈)-Alkoxy, einen Amin-Rest, der gegebenenfalls durch ein oder zwei gleiche oder verschiedene Reste aus der Reihe (C₁-C₈)-Alkyl, (C₅-C₈)-Cycloalkyl, (C₅-C₈)-Heteroalkyl oder (C₅-C₈)-Heteroaryl substituiert ist, oder ein anderes Säurederivat stehen. Diese Verbindungen besitzen Enkephalinase-hemmende Eigenschaften und können daher z.B. als Analgetika in der Human- und Tiermedizin verwendet werden. Weiterhin wird die Isolierung dieser Verbindungen aus Streptomyces albus ATCC 21838 sowie weitere Verfahren zu deren Herstellung beschrieben.
本发明涉及通式如下的新型生物活性糖肽
Sacch - A - B - R
其中 Sacch 代表单糖残基,OH 基团可选择被部分或完全取代;A 代表中性 L- 或 D- 氨基酸残基,或--如果不含 B--中性 D- 氨基酸残基;B 不含或代表中性 L- 或 D- 氨基酸残基,或可选择被 ω 取代的双官能团酸性或碱性 L- 或 D- 氨基酸;R 代表羟基、(C₁-C₈)-烷氧基、任选被一个或两个相同或不同的(C₁-C₈)-烷基系列残基取代的胺残基、(C₅-C₈)-环烷基、(C₅-C₈)-杂烷基或 (C₅-C₈)-杂芳基,或另一种酸衍生物。这些化合物具有抑制脑啡肽酶的特性,因此可用作人类和兽医的镇痛剂等。此外,还介绍了从白链霉菌 ATCC 21838 中分离这些化合物的方法以及制备这些化合物的其他方法。