(2S)-1-[(2S)-6-azaniumyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-1-[(2S)-6-azaniumyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)hexanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• 化学式: C19H27N3O5
• 分子量: 377.4
• InChiKey: SCIBOUZRPFCBFX-HOTGVXAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.526
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Hydroxy substituted peptide compounds
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0132304A2

  公开（公告）日：1985-01-30

  Hydroxy substituted peptide compounds of the formula are disclosed. These compounds are useful as hypotensive agents due to their angiotensin converting enzyme inhibition activity and depending upon the definition of X may also be useful as analgesics due to their enkephalinase inhibition activity.

  式中的羟基取代肽化合物 已公开。由于具有血管紧张素转换酶抑制活性，这些化合物可用作降血压药，而且根据 X 的定义，由于具有脑啡肽酶抑制活性，这些化合物还可用作镇痛药。
• Dipeptide derivatives and antihypertensive drugs containing them
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：EP0190852A2

  公开（公告）日：1986-08-13

  There are disclosed dipeptide derivatives represented by the general formula: wherein R' is a radical selected from the group consisting of alkyl, aralkyl and aryl groups optionally containing one or more substituent groups, R2 is a radical selected from the group consisting of hydrogen atoms and alkyl, aralkyl and aryl groups optionally containing one or more substituent groups, R3 is a radical selected from the group consisting of hydrogen atoms and alkyl, aralkyl and aryl groups optionally containing one or more substituent groups, R4 is a radical selected from the group consisting of hydrogen atoms and alkyl, aralkyl and aryl groups optionally containing one or more substituent groups, and R' is a radical selected from the group consisting of hydroxyl, amino, hydroxyamino, alkyloxy, aralkyloxy, aryloxy, alkylamino, aralkylamino, arylamino, alkyloxyamino, aralkyloxyamino, aryloxyamino, acylamino and sulfonylamino groups, which alkyloxy, aralkyloxy and aryloxy groups optionally containing one or more substituent groups; wherein R3 may be combined with R2 or R4 to form an alkylene bridge optionally containing one or more oxygen atoms, sulfur atoms and nitrogen atoms and optionally containing one or more substituent groups. However, certain dipeptide derivatives within the above general formula are excluded from the invention. The dipeptide derivatives are useful for the treatment of hypertension.

  已公开的二肽衍生物由通式表示： 其中 R' 是选自由烷基、芳基和芳基组成的基团，可选择含有一个或多个取代基；R2 是选自由氢原子和烷基、芳基和芳基组成的基团，可选择含有一个或多个取代基；R3 是选自由氢原子和烷基、芳基和芳基组成的基团，可选择含有一个或多个取代基、R4 是一个基团，选自由氢原子和烷基、烷基和芳基组成的基团，其中烷基、烷基和芳基任选含有一个或多个取代基，R'是一个基团，选自由羟基、氨基、羟基氨基、烷氧基、烷氧基、芳基、烷氧基和芳基组成的基团、烷氧基、烷氧基、芳氧基、烷基氨基、芳基氨基、烷氧基氨基、烷氧基氨基、芳氧基氨基、芳氧基氨基、酰基氨基和磺酰基氨基，其中烷氧基、烷氧基和芳氧基基团可选择含有一个或多个取代基；其中 R3 可与 R2 或 R4 结合形成烯桥，该烯桥可选择含有一个或多个氧原子、硫原子和氮原子，并可选择含有一个或多个取代基。不过，本发明不包括上述通式中的某些二肽衍生物。二肽衍生物可用于治疗高血压。
• Reduktive Aminierung einer Aminosäure oder eines Aminosäure-Derivates mit einer Alpha-Ketosäure oder einem Alpha-Ketosäurederivat
  申请人：DEGUSSA AG

  公开号：EP0523449A2

  公开（公告）日：1993-01-20

  2.1. N-substituierte α-Aminosäuren bzw. Dipeptide sind wertvolle Zwischenprodukte für die Herstellung von Inhibitoren des Angiotensin Converting Enzymes (ACE), Vertreter sind beispielsweise Enalapril und Ramipril. Diese Verbindungen lassen sich durch hydrogenolytische Umsetzung eines primären Amins mit einem Keton darstellen, die bekannten Verfahren sind jedoch schwierig zu reproduzieren und enthalten meist noch erhebliche Mengen an Nebenprodukten. Mit dem neuen Verfahren sollen gute Ausbeuten bei weniger Nebenprodukten und ohne zusätzliche hohe Kosten erhalten werden. 2.2. Die hydrogenolytische Umsetzung wird erfindungsgemäß unter Zusatz einer organischen oder anorganischen Base vorgenommen, wobei bei den anorganischen Basen basisches Aluminiumoxid bevorzugt ist. Durch Verwendung chiraler organischer Basen wird die Entstehung eines Diastereomeren begünstig. 2.3. ACE, Blutdruckregulatoren.

  2.1 N-取代的α-氨基酸或二肽是生产血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂的重要中间体，例如依那普利和雷米普利。这些化合物可通过伯胺与酮的氢解反应生成，但已知工艺难以复制，通常仍含有大量副产品。新工艺的目的是以较少的副产品和不增加高昂的成本获得较高的产量。 2.2 根据本发明，氢解反应是在加入有机或无机碱的情况下进行的，无机碱以碱式氧化铝为佳。使用手性有机碱有利于形成非对映异构体。 2.3 ACE，血压调节剂。
• Use of GLP for the treatment, prevention, diagnosis, and prognosis of bone-related and nutrition-related disorders
  申请人：——

  公开号：US20020037836A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  The present invention relates to methods for prevention and treatment of bone-related or nutrition-related disorders using a GLP molecule or GLP activator either alone or in combination with another therapeutic. The present invention also encompasses methods of diagnosing or monitoring the progression of a disorder. The invention also encompasses methods of monitoring the effectiveness of treatment of the invention.

  本发明涉及使用 GLP 分子或 GLP 激活剂单独或与另一种疗法联合预防和治疗骨相关疾病或营养相关疾病的方法。本发明还包括诊断或监测疾病进展的方法。本发明还包括监测本发明治疗效果的方法。
• Use of GLP-2 and related compounds for the treatment, prevention, diagnosis, and prognosis of bone-related disorders and calcium homeostasis related syndromes
  申请人：Henriksen Bang Dennis

  公开号：US20050282749A1

  公开（公告）日：2005-12-22

  The present invention relates to methods for prevention and treatment of bone-related disorders and calcium homeostasis related syndromes using a GLP-2 molecule or GLP-2 activator either alone or in combination with another therapeutic. The present invention also encompasses methods of diagnosing or monitoring the progression of a disorder. The invention also encompasses methods of monitoring the effectiveness of treatment of the invention.

  本发明涉及使用 GLP-2 分子或 GLP-2 激活剂单独或与另一种疗法联合预防和治疗骨相关疾病和钙平衡相关综合征的方法。本发明还包括诊断或监测疾病进展的方法。本发明还包括监测本发明治疗效果的方法。