High-Yielding Automated Convergent Synthesis of No-Carrier-Added [11C-Carbonyl]-Labeled Amino Acids Using the Strecker Reaction
作者:Xia Shao、Junhao Xing、Allen Brooks、Dylan Fink、Huibin Zhang、Morand Piert、Peter Scott
DOI:10.1055/s-0036-1588638
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A new variant of the Strecker synthesisusing no-carrier-added [11C]cyanide for the synthesis of radiolabeled amino acids is described. The protocol is fully automated using a radiochemistry synthesis module and applied to the production of a number of new PET radiotracers. [11C-Carbonyl]sarcosine, [11C-carbonyl]methionine, [11C-carbonyl]-N-phenylglycine, and [11C-carbonyl]glycine are all synthesized
描述了使用无载体添加的 [11C] 氰化物合成放射性标记氨基酸的 Strecker 合成的新变体。该协议使用放射化学合成模块完全自动化,并应用于生产许多新的 PET 放射性示踪剂。[11C-羰基]肌氨酸、[11C-羰基]甲硫氨酸、[11C-羰基]-N-苯基甘氨酸和[11C-羰基]甘氨酸均以中等至良好的放射化学产率合成。[11C-羰基]肌氨酸的合成已被证实可用于临床使用剂量的生产,并且还报告了对携带 PC3 肿瘤的小鼠的新型放射性示踪剂的初步评估。