3-氟-5-硝基吡啶 | 1060804-39-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 3-氟-5-硝基吡啶
• 英文名称: 3-fluoro-5-nitropyridine
• CAS: 1060804-39-8
• 化学式: C₅H₃FN₂O₂
• 分子量: 142.089
• InChiKey: LBPCMDALPLHBTE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  203.9±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.439±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302+H312+H332,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氟-5-硝基吡啶 在 hydrazine hydrate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 9.0h， 以91%的产率得到3-氨基-5-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  工业杉木碳负载 FeO(OH) 纳米粒子催化硝基芳烃加氢

  摘要：

  开发绿色、高效的硝基芳烃加氢方法在有机合成中仍然具有很高的要求。在此，我们报告了一种工业杉木碳负载的 FeO(OH) 纳米颗粒工艺，该工艺用于通过硝基芳烃的氢化以良好的产率合成芳胺。九个关键的抗癌药物中间体通过协议成功实现。并且 Osimertinib 中间体4 m可以在 2.67 kg 的规模下顺利合成，HPLC 纯度 >99.5%。该协议具有碳源廉价、催化活性高、操作简单、催化剂公斤级可回收（八次无明显损失活性）等特点。

  DOI：

  10.1016/j.catcom.2022.106398

文献信息

• Intermolecular Reductive C–N Cross Coupling of Nitroarenes and Boronic Acids by P^III/P^V═O Catalysis
  作者：Trevor V. Nykaza、Julian C. Cooper、Gen Li、Nolwenn Mahieu、Antonio Ramirez、Michael R. Luzung、Alexander T. Radosevich

  DOI：10.1021/jacs.8b10769

  日期：2018.11.14

  intermolecular C-N coupling is reported. The method employs a small-ring organophosphorus-based catalyst (1,2,2,3,4,4-hexamethylphosphetane) and a terminal hydrosilane reductant (phenylsilane) to drive reductive intermolecular coupling of nitro(hetero)arenes with boronic acids. Applications to the construction of both Csp2-N (from arylboronic acids) and Csp3-N bonds (from alkylboronic acids) are demonstrated;

  报道了一种通过分子间 CN 偶联合成芳基和杂芳基胺的主要基团催化方法。该方法采用基于小环有机磷的催化剂（1,2,2,3,4,4-六甲基膦烷）和末端氢硅烷还原剂（苯基硅烷）来驱动硝基（杂）芳烃与硼酸的还原性分子间偶联。展示了在构建 Csp2-N（来自芳基硼酸）和 Csp3-N 键（来自烷基硼酸）中的应用；该反应在 Csp3-N 键形成方面是立体有择的。该方法构成了一条从现成的构件到有价值的含氮产品的新途径，与现有催化 CN 偶联方法在范围和化学选择性方面具有互补性。
• [EN] NOVEL ISOQUINOLINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ISOQUINOLINE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ASSOCIÉES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2022128850A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention discloses compounds according to Formula (I): Wherein R1, R2, R3a, R3b, R4, Het, L1, L2, L3, and the subscript n are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting discoidin domain receptors (DDRs), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of fibrotic diseases, inflammatory diseases, respiratory diseases, autoimmune diseases, metabolic diseases, cardiovascular diseases, and/or proliferative diseases by administering a compound of the invention.

  本发明披露了符合式（I）的化合物：其中，R1、R2、R3a、R3b、R4、Het、L1、L2、L3和下标n的定义如本文所述。本发明涉及抑制盘状蛋白结构域受体（DDRs）的化合物，其制备方法，包含其的制药组合物，以及使用该化合物的治疗方法，用于预防和/或治疗纤维化疾病、炎症性疾病、呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、代谢性疾病、心血管疾病和/或增生性疾病，通过给予本发明的化合物。
• [EN] UREA DERIVATIVES WHICH CAN BE USED TO TREAT CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE POUVANT ÊTRE UTILISÉS POUR TRAITER LE CANCER
  申请人：[en]SCORPION THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2022265993A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  This disclosure provides compounds of Formula (I), Formula (II), and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase (PI3K) isoform alpha (PI3Ka). These chemical entities are useful, e.g., for treating a condition, disease or disorder in which increased (e.g., excessive) PI3Ka activation contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the condition, disease or disorder (e.g., cancer) in a subject (e.g., a human). This disclosure also provides compositions containing the same as well as methods of using and making the same.
• Industrial Cunninghamia lanceolata carbon supported FeO(OH) nanoparticles-catalyzed hydrogenation of nitroarenes
  作者：Dingzhong Li、Hao Lu、Tianbao Yang、Chen Xing、Tulai Sun、Lihua Fu、Renhua Qiu

  DOI：10.1016/j.catcom.2022.106398

  日期：2022.2

  The development of green and efficient methods for hydrogenation of nitroarenes is still highly demanding in organic synthesis. Herein, we report an industrial Cunninghamia lanceolata carbon supported FeO(OH) nanoparticles process for the synthesis of aryl amines with good yields via hydrogenation of nitroarenes. Nine key anti-cancer drug intermediates were successfully achieved with protocol. And

  开发绿色、高效的硝基芳烃加氢方法在有机合成中仍然具有很高的要求。在此，我们报告了一种工业杉木碳负载的 FeO(OH) 纳米颗粒工艺，该工艺用于通过硝基芳烃的氢化以良好的产率合成芳胺。九个关键的抗癌药物中间体通过协议成功实现。并且 Osimertinib 中间体4 m可以在 2.67 kg 的规模下顺利合成，HPLC 纯度 >99.5%。该协议具有碳源廉价、催化活性高、操作简单、催化剂公斤级可回收（八次无明显损失活性）等特点。