3-氟-6-甲基吡啶-2-羧酸 | 1256806-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氟-6-甲基吡啶-2-羧酸
• 英文名称: 3-fluoro-6-methylpicolinic acid
• 英文别名: 3-Fluoro-6-methylpyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1256806-43-5
• 化学式: C₇H₆FNO₂
• 分子量: 155.129
• InChiKey: OZSDTKZLTREFCH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  50.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

3-氟-6-甲基吡啶-2-羧酸是一种有用的有机合成研究化学品，广泛应用于各种化学过程。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氟-6-甲基吡啶-2-羧酸 在 硼烷二甲硫醚络合物 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以25%的产率得到(3-fluoro-6-methylpyridin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLIDINONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PERK
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLIDINONE COMME INHIBITEURS DE PERK

  摘要：

  这项发明涉及取代咪唑烷酮衍生物。具体而言，该发明涉及根据式I（I）中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y1、Y2和Z所定义的化合物。该发明的化合物是PERK的抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征、阿尔茨海默病、神经病性疼痛、脊髓损伤、创伤性脑损伤、缺血性中风、中风、帕金森病、糖尿病、代谢综合征、代谢紊乱、亨廷顿病、克雅氏病、致命性家族性失眠、格斯特曼-施特劳斯勒-谢因克症候群及相关朊蛋白病、肌萎缩侧索硬化、进行性核上性麻痹、心肌梗死、心血管疾病、炎症、器官纤维化、肝脏慢性和急性疾病、脂肪肝病、肝脂肪变性、肝纤维化、肺部慢性和急性疾病、肺纤维化、肾脏慢性和急性疾病、肾脏纤维化、慢性创伤性脑病（CTE）、神经退行性疾病、痴呆症、额颞叶痴呆症、tau蛋白病、皮克氏病、尼曼-皮克氏病、淀粉样变性、认知障碍、动脉粥样硬化、眼部疾病、心律失常、器官移植以及器官移植用途中的运输。因此，该发明进一步涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制PERK活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2017046739A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氟-6-甲基吡啶 在 盐酸 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 3-氟-6-甲基吡啶-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOLIDINONE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PERK
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLIDINONE COMME INHIBITEURS DE PERK

  摘要：

  这项发明涉及取代咪唑烷酮衍生物。具体而言，该发明涉及根据式I（I）中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X、Y1、Y2和Z所定义的化合物。该发明的化合物是PERK的抑制剂，可用于治疗癌症、癌前综合征、阿尔茨海默病、神经病性疼痛、脊髓损伤、创伤性脑损伤、缺血性中风、中风、帕金森病、糖尿病、代谢综合征、代谢紊乱、亨廷顿病、克雅氏病、致命性家族性失眠、格斯特曼-施特劳斯勒-谢因克症候群及相关朊蛋白病、肌萎缩侧索硬化、进行性核上性麻痹、心肌梗死、心血管疾病、炎症、器官纤维化、肝脏慢性和急性疾病、脂肪肝病、肝脂肪变性、肝纤维化、肺部慢性和急性疾病、肺纤维化、肾脏慢性和急性疾病、肾脏纤维化、慢性创伤性脑病（CTE）、神经退行性疾病、痴呆症、额颞叶痴呆症、tau蛋白病、皮克氏病、尼曼-皮克氏病、淀粉样变性、认知障碍、动脉粥样硬化、眼部疾病、心律失常、器官移植以及器官移植用途中的运输。因此，该发明进一步涉及包含该发明化合物的药物组合物。该发明还进一步涉及使用该发明化合物或包含该发明化合物的药物组合物抑制PERK活性和治疗相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2017046739A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINYL- AND PIPERAZINYL-SUBSTITUTED HETEROAROMATIC CARBOXAMIDES AS MODULATORS OF GPR6<br/>[FR] CARBOXAMIDES HÉTÉROAROMATIQUES SUBSTITUÉS PAR PIPÉRIDINYLE ET PIPÉRAZINYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR6
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2018183145A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  Disclosed are compounds of Formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, R4, R5, R8, R10, R11, X1, X2, X3, X9, X12, and Z are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating diseases, disorders, and conditions associated with GPR6.

  本公开涉及公式1的化合物及其药用可接受的盐，其中L、R4、R5、R8、R10、R11、X1、X2、X3、X9、X12和Z在规范中定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的药物组合物，以及它们用于治疗与GPR6相关的疾病、紊乱和症状的用途。
• [EN] BICYCLO[3.2.1]OCTYL AMIDE DERIVATIVES AND USES OF SAME<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLO[3.2.1]OCTYLAMIDE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2012088365A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present invention provides bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives of formula (I): wherein L, R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions and methods using the same.

  本发明提供了公式（I）的双环[3.2.1]辛基酰胺衍生物，其中L、R1和R2如本文所定义，或其药学上可接受的盐；以及使用这些衍生物的药物组合物和方法。
• INHIBITOR CONTAINING BICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd.

  公开号：EP3971187A1

  公开（公告）日：2022-03-23

  Provided are an inhibitor containing a bicyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof. In particular, involved are a compound shown by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition thereof, and the use thereof as an RET inhibitor in the treatment of cancers, inflammations, chronic liver diseases, diabetes, cardiovascular diseases, AIDS, and other related diseases, wherein each substituent in general formula (I) has the same definition as that given in the description.

  提供一种含有双环衍生物的抑制剂，以及其制备方法和用途。具体涉及一种由通式（I）所示的化合物，其制备方法，其药物组合物，以及其作为RET抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病、艾滋病和其他相关疾病中的用途，其中通式（I）中的每个取代基具有与描述中给出的相同定义。
• BICYCLO[3.2.1]OCTYL AMIDE DERIVATIVES AND USES OF SAME
  申请人：Li Guiying

  公开号：US20120190686A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention provides bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives of formula (I): wherein L, R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

  本发明提供了式(I)的双环[3.2.1]辛基酰胺衍生物，其中L、R1和R2如本文所定义，或其药学上可接受的盐；以及使用它们的药物组合物和方法。
• BICYCLO[3.2.1.]OCTYL AMIDE DERIVATIVES AND USES OF SAME
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20150057289A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The present invention provides bicyclo[3.2.1]octyl amide derivatives of formula (I): wherein L, R 1 and R 2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

  本发明提供一种式为(I)的双环[3.2.1]辛基酰胺衍生物：其中，L、R1和R2如本文所定义，或其药学上可接受的盐；以及使用它们的药物组合物和方法。