Nociceptin (1-7) | 178249-42-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Nociceptin (1-7)
• 英文别名: (2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[2-[[2-[[(2S)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]propanoic acid
• CAS: 178249-42-8
• 化学式: C₃₁H₄₁N₇O₉
• 分子量: 655.7
• InChiKey: KVTLKXLQUDUFSD-FLSSTNBBSA-N

物化性质

• 沸点：
  1193.6±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.319±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.3
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  258
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  10

制备方法与用途

生物活性

Nociceptin(1-7) 是 Nociceptin (HY-P0183) 的 N 端生物活性片段。这种化合物是一种有效的 ORL1（NOP）受体激动剂，具有显著的镇痛作用。研究发现，联合使用 Nociceptin 和 Nociceptin(1-7) 可以降低体内对疼痛的敏感性。

体内研究

Nociceptin (1-7) 在通过腰椎蛛网膜下腔注射（单次剂量）后的热痛阈值测试中未表现出明显的镇痛效果。然而，当 Nociceptin(1-7) 与 Nociceptin（3.0 fmol）同时注入时，Nociceptin 引起的疼痛敏感性显著降低。

实验数据：

• 动物模型：小鼠
• 剂量：150–1200 nmol
• 给药方式：腰椎蛛网膜下腔注射；单次给药
• 结果：与 Nociceptin 联合使用时，可以减轻疼痛敏感性。