3,4-bis((4-hydroxyphenyl)amino)cyclobut-3-ene-1,2-dione | 21647-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3,4-bis((4-hydroxyphenyl)amino)cyclobut-3-ene-1,2-dione
• 英文别名: Quadratsaeure-bis-<4-hydroxy-anilid>；3,4-Bis(4-hydroxyanilino)cyclobut-3-ene-1,2-dione；3,4-bis(4-hydroxyanilino)cyclobut-3-ene-1,2-dione
• CAS: 21647-17-6
• 化学式: C₁₆H₁₂N₂O₄
• 分子量: 296.282
• InChiKey: UGYGPNWZMYEHMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  98.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对氨基苯酚 、 方酸二乙酯 在 zinc trifluoromethanesulfonate 作用下， 以 辛醇 为溶剂， 以93 %的产率得到3,4-bis((4-hydroxyphenyl)amino)cyclobut-3-ene-1,2-dione
  参考文献：
  名称：

  Squaramides 的光驱动光转化对阴离子传输的影响

  摘要：

  通过手电筒照明实现了苯胺衍生的角酰胺的简单、清洁和快速的光转化。紫外线照射使光化学 squaramide 开环产生 1,2-双烯酮，DMSO 将其作为亲核氧化剂捕获。唯一分离出的光产物是 3,4-芳基氨基马来酸酐，其构象偏好与其母体 squaramides 截然不同。在 MeOH 中实现了类似的光转化。证明了紫外线介导的时间依赖性阴离子转运抑制，建立了一种调节 AD-squaramides 转运能力的新方法。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c00993

文献信息

• Squaric Acid Derivatives
  申请人：Mederski Werner

  公开号：US20080262096A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Novel squaric acid compounds of the formula (I), in which R, R 1 , R 1′ , R 2 and X have the meanings indicated in Claim ( 1 ), are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and complaints, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

  公式（I）中R，R1，R1'，R2和X的含义如权利要求书（1）所示，是SGK抑制剂，可用于治疗SGK引起的疾病和不适，如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺动脉高压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何类型的纤维化和炎症过程中。
• Inhibition of SGK1 in the treatment of heart conditions
  申请人：Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc.

  公开号：US10456398B2

  公开（公告）日：2019-10-29

  The present invention relates to the treatment of acquired and genetic heart conditions in a subject by the inhibition of SGK1, including Long QT syndrome and cardiovascular disease, including dilated cardiomyopathy. Cardiovascular diseases treatable by SGK1 inhibition include heart failure, arrhythmia, ischemic injury, ischemic infarction, cardiac fibrosis, vascular proliferation, restenosis, dilated cardiomyopathy, and stent failure. The present invention also identifies selective inhibitors of SGK1. The method comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of an inhibitor of SG.

  本发明涉及通过抑制 SGK1 治疗受试者的获得性和遗传性心脏疾病，包括长 QT 综合征和心血管疾病，包括扩张型心肌病。可通过抑制 SGK1 治疗的心血管疾病包括心力衰竭、心律失常、缺血性损伤、缺血性梗塞、心脏纤维化、血管增生、血管再狭窄、扩张型心肌病和支架失效。本发明还确定了 SGK1 的选择性抑制剂。该方法包括向受试者施用治疗有效量的 SG 抑制剂。
• Maahs,G.; Hegenberg,P., Angewandte Chemie, 1966, vol. 78, p. 927 - 931
  作者：Maahs,G.、Hegenberg,P.

  DOI：——

  日期：——
• QUADRATSÄUREDERIVATE
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP1838662A1

  公开（公告）日：2007-10-03
• SGK1 INHIBITORS IN THE TREATMENT OF LONG QT SYNDROME
  申请人：Beth Israel Deaconess Medical Center, Inc.

  公开号：EP3049085B9

  公开（公告）日：2021-08-18