US10207991, Ex. Cpd. No. 5 | 1425092-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: US10207991, Ex. Cpd. No. 5
• 英文别名: 5,6-dichloro-2-[(2R)-4-(3,4-dichlorophenyl)butan-2-yl]-1,3-dihydroisoindole
• CAS: 1425092-24-5
• 化学式: C₁₈H₁₇Cl₄N
• 分子量: 389.152
• InChiKey: UYQJQXBCVBDUGX-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  US10207991, Ex. Cpd. No. 5 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 以89%的产率得到C₁₈H₁₇Cl₄N*(x)ClH
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES

  摘要：

  公开号：

  WO2013029057A4
• 作为产物：
  描述：

  4-(3,4-二氯苯基)-3-丁烯-2-酮 在 盐酸 、 titanium(IV) tetraethanolate 、 lithium aluminium tetrahydride 、 二苯硫醚 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 L-Selectride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 甲苯 为溶剂， 130.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 57.0h， 生成 US10207991, Ex. Cpd. No. 5
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE

  摘要：

  这项发明涉及与sigma-2受体结合的新型二芳胺化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及用于抑制或恢复神经元细胞中突触丢失，调节神经元细胞中膜运输变化，并用于治疗认知衰退和神经退行性疾病和障碍的方法。

  公开号：

  US20170197977A9

文献信息

• [EN] ISOINDOLINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE<br/>[FR] COMPOSITIONS ISOINDOLINE ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE MALADIE NEURODÉGÉNÉRATIVE
  申请人：COGNITION THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2015116923A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Isoindoline sigma-2 receptor antagonist compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting Abeta- associated synapse loss or synaptic dysfunction in neuronal cells, modulating an Abeta-associated membrane trafficking change in neuronal cells, and treating cognitive decline associated with Abeta pathology are provided.

  提供Isoindoline sigma-2受体拮抗剂化合物，包括这种化合物的药物组合物，以及用于抑制神经元细胞中Abeta相关突触丢失或突触功能障碍，调节神经元细胞中Abeta相关膜运输变化，以及治疗与Abeta病理相关的认知衰退的方法。
• Isoindoline compositions and methods for treating neurodegenerative disease
  申请人：COGNITION THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10611728B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  Isoindoline sigma-2 receptor antagonist compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting Abeta-associated synapse loss or synaptic dysfunction in neuronal cells, modulating an Abeta-associated membrane trafficking change in neuronal cells, and treating cognitive decline associated with Abeta pathology are provided.

  本发明提供了Isoindoline sigma-2受体拮抗剂化合物、包括这种化合物的制药组合物以及抑制神经元细胞中Abeta相关突触丢失或突触功能障碍、调节神经元细胞中Abeta相关膜运输变化以及治疗与Abeta病理相关的认知衰退的方法。
• ISOINDOLINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE
  申请人：Cognition Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3498692A1

  公开（公告）日：2019-06-19

  Isoindoline sigma-2 receptor antagonist compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting Abeta-associated synapse loss or synaptic dysfunction in neuronal cells, modulating an Abeta-associated membrane trafficking change in neuronal cells, and treating cognitive decline associated with Abeta pathology are provided.

  本研究提供了异吲哚啉σ-2 受体拮抗剂化合物、包含此类化合物的药物组合物，以及用于抑制神经细胞中与阿贝塔相关的突触丢失或突触功能障碍、调节神经细胞中与阿贝塔相关的膜贩运变化，以及治疗与阿贝塔病理学相关的认知能力下降的方法。
• ISOINDOLINE COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Cognition Therapeutics, Inc.

  公开号：EP4023294A1

  公开（公告）日：2022-07-06

  Isoindoline sigma-2 receptor antagonist compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods for inhibiting Abeta-associated synapse loss or synaptic dysfunction in neuronal cells, modulating an Abeta-associated membrane trafficking change in neuronal cells, and treating cognitive decline associated with Abeta pathology are provided.

  本研究提供了异吲哚啉σ-2 受体拮抗剂化合物、包含此类化合物的药物组合物，以及用于抑制神经细胞中与阿贝塔相关的突触丢失或突触功能障碍、调节神经细胞中与阿贝塔相关的膜贩运变化，以及治疗与阿贝塔病理学相关的认知能力下降的方法。
• ISOINDOLINE DERIVATIVE, COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASE
  申请人：Cognition Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3099296B1

  公开（公告）日：2019-01-30