5-(1-benzothiophen-5-yl)-6-(6-methylpyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]imidazole | 1418305-54-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻吩类
• 英文名称: 5-(1-benzothiophen-5-yl)-6-(6-methylpyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]imidazole
• CAS: 1418305-54-0
• 化学式: C₁₉H₁₆N₄S
• 分子量: 332.429
• InChiKey: XJFTUKYUEJJILA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  68.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基-6-甲基吡啶 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四(三苯基膦)钯 、 氢溴酸 、 溴 、 碳酸氢钠 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 88.33h， 生成 5-(1-benzothiophen-5-yl)-6-(6-methylpyridin-2-yl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-a]imidazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-PYRIDYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS ALK5 AND/OR ALK4 INHIBITORS
  [FR] 2-PYRIDYLIMIDAZOLES SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS D'ALK5 ET/OU D'ALK4

  摘要：

  公开号：

  WO2013009140A3

文献信息

• 2-PYRIDYL SUBSTITUTED IMIDAZOLES AS ALK5 AND/OR ALK4 INHIBITORS
  申请人：LEE Ju Young

  公开号：US20130018052A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  The present invention provides a novel 2-pyridyl substituted imidazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which selectively inhibits the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5) and/or the activin type I receptor (ALK4); a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient; and a use of the 2-pyridyl substituted imidazole derivative for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated by ALK5 and/or ALK4 receptors in a mammal.

  本发明提供了一种新型的2-吡啶基取代咪唑衍生物，或其药学上可接受的盐或溶剂，该衍生物选择性地抑制转化生长因子-β（TGF-β）类型I受体（ALK5）和/或活化素类型I受体（ALK4）；一种包含其作为活性成分的制药组合物；以及使用该2-吡啶基取代咪唑衍生物制造哺乳动物ALK5和/或ALK4受体介导的疾病的药物的用途。
• 2-pyridyl substituted imidazoles as ALK5 and/or ALK4 inhibitors
  申请人：Lee Ju Young

  公开号：US10155763B2

  公开（公告）日：2018-12-18

  The present invention provides a novel 2-pyridyl substituted imidazole derivative, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which selectively inhibits the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor (ALK5) and/or the activin type I receptor (ALK4); a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient; and a use of the 2-pyridyl substituted imidazole derivative for the manufacture of a medicament for preventing or treating a disease mediated by ALK5 and/or ALK4 receptors in a mammal.

  本发明提供了一种新型 2-吡啶基取代的咪唑衍生物或其药学上可接受的盐或溶 剂，它可选择性地抑制转化生长因子-β（TGF-β）I 型受体（ALK5）和/或激活素 I 型受体（ALK4）；一种药物组合物，其活性成分包含上述成分；以及 2-吡啶基取代的咪唑衍生物在制造用于预防或治疗由哺乳动物体内 ALK5 和/或 ALK4 受体介导的疾病的药物中的用途。