N-boc-2-(4-三氟甲基-苯基)-dl-甘氨酸 、 methyl 4-[(1R)-1-aminopropyl]benzoate;hydrochloride 在
benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
乙腈 为溶剂,
反应 72.0h,
以94%的产率得到methyl 4-[(1R)-1-[[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl]amino]propyl]benzoate