1-bromocyclobutanecarboxylic acid benzyl ester | 1310809-43-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-bromocyclobutanecarboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: benzyl 1-bromocyclobutane carboxylate；Benzyl 1-bromocyclobutane carboxylate；benzyl 1-bromocyclobutane-1-carboxylate
• CAS: 1310809-43-8
• 化学式: C₁₂H₁₃BrO₂
• 分子量: 269.138
• InChiKey: LNGUCTGBJHJMNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromocyclobutanecarboxylic acid benzyl ester 在 2,4,6-三甲基吡啶 、 sodium azide 、 氢气 、 三苯基膦 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和构象分析3-环丁基氨基甲酰基乙内酰脲作为新型氢键驱动的通用拟肽†

  摘要：

  通过区域选择性多组分多米诺法，然后进行简单的偶联反应，合成了一组系统取代的3-环丁基氨基甲酰基乙内酰脲。计算，NMR研究和X射线分析表明，这些支架能够以类似的二级结构（如α-螺旋和β-turn）投射其侧链，并具有良好的焓和熵分布。

  DOI：

  10.1039/c7ob02680c
• 作为产物：
  描述：

  cyclobutanecarboxylic acid benzyl ester 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-bromocyclobutanecarboxylic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和构象分析3-环丁基氨基甲酰基乙内酰脲作为新型氢键驱动的通用拟肽†

  摘要：

  通过区域选择性多组分多米诺法，然后进行简单的偶联反应，合成了一组系统取代的3-环丁基氨基甲酰基乙内酰脲。计算，NMR研究和X射线分析表明，这些支架能够以类似的二级结构（如α-螺旋和β-turn）投射其侧链，并具有良好的焓和熵分布。

  DOI：

  10.1039/c7ob02680c

文献信息

• BENZAMIDE COMPOUND
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2511265A1

  公开（公告）日：2012-10-17

  [Problem] A compound which is useful as a GK activator is provided. [Means for Solution] The present inventors have conducted studies on compounds having a GK activating action, which are promising as active ingredients of pharmaceutical compositions for the treatment of diabetes, type 2 diabetes mellitus, obesity, metabolic syndrome and related diseases caused by the aforementioned diseases, and as a result, they have confirmed that a benzamide compound of the present invention has an excellent GK activating action, thereby completing the present invention. That is, the benzamide compound of the present invention has a GK activating action and can be used as an agent for preventing and/or treating diabetes, type 2 diabetes mellitus, obesity, metabolic syndrome, and related diseases caused by the aforementioned diseases.

  提供一种作为GK激活剂有用的化合物。本发明人对具有GK激活作用的化合物进行了研究，这些化合物被认为是治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药物组合的有效成分，并且结果表明，本发明的苯甲酰胺化合物具有出色的GK激活作用，从而完成了本发明。换句话说，本发明的苯甲酰胺化合物具有GK激活作用，可用作预防和/或治疗糖尿病、2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及由上述疾病引起的相关疾病的药剂。
• Donor‐Acceptor Aminocyclobutane Monoesters: Synthesis and Silylium‐Catalyzed (4+2) Annulation with Indoles
  作者：Emma G. L. Robert、Vincent Pirenne、Matthew D. Wodrich、Jérôme Waser

  DOI：10.1002/anie.202302420

  日期：2023.6.26

  Aminocyclobutanes are high potential building blocks but have been underexplored. A one-step synthesis to access them from commercial starting materials was developed. Using these new donor-acceptor systems, a (4+2) annulation was conducted with indoles using silylium catalysis. When performed intramolecularly, the tetracyclic structure of either akuamma or malagasy alkaloids was obtained selectively

  氨基环丁烷是高潜力的构建单元，但尚未得到充分开发。开发了从商业起始材料获取它们的一步合成。使用这些新的供体-受体系统，使用甲硅烷基催化与吲哚进行 (4+2) 环化。当在分子内进行时，根据反应温度有选择地获得akuamma或马达加斯加生物碱的四环结构。