3-bromo-1,6-naphthyridine-5,7(6H,8H)-dione | 1365272-11-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-bromo-1,6-naphthyridine-5,7(6H,8H)-dione
• 英文别名: 3-Bromo-6,8-dihydro-1,6-naphthyridine-5,7-dione；3-bromo-8H-1,6-naphthyridine-5,7-dione
• CAS: 1365272-11-2
• 化学式: C₈H₅BrN₂O₂
• 分子量: 241.044
• InChiKey: YATINXJVWVUICZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.789±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-bromo-1,6-naphthyridine-5,7(6H,8H)-dione 在 苯膦酰二氯 、 乙二醛三聚物二水合物 、 碳酸氢铵 、 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 84.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] DNA-PK INHIBITING COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE L'ADN-PK

  摘要：

  本公开涉及DNA-PK抑制化合物及其前药，它们可用于治疗包括癌症在内的疾病。特别是，这些化合物能够增强癌症对化疗和放疗等疗法的敏感性。

  公开号：

  WO2021050059A1
• 作为产物：
  描述：

  Ethoxycarbonyl 5-bromo-2-(2-ethoxy-2-oxoethyl)pyridine-3-carboxylate 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以97 %的产率得到3-bromo-1,6-naphthyridine-5,7(6H,8H)-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL BICYCLIC HETEROARYL DERIVATIVES AS SOS1:KRAS PROTEINPROTEIN INTERACTION INHIBITORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS BICYCLIQUES HÉTÉROARYLES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INTERACTION PROTÉINE-PROTÉINE SOS1 : KRAS

  摘要：

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) which are inhibitors of SOS1:KRAS interaction, their pharmaceutically acceptable esters, salts, solvates, isomers thereof. The present invention specifically relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or a pharmaceutically acceptable regioisomer thereof and processes for their preparation.

  公开号：

  WO2023067546A1

文献信息

• [EN] 7-MORPHOLINO-1,6-NAPHTHYRIDIN-5-YL DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF USEFUL AS DNA-PK INHIBITOR<br/>[FR] DÉRIVÉS 7-MORPHOLINO-1,6-NAPHTYRIDIN-5-YLE ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES UTILES EN TANT QU'INHIBITEUR DE L'ADN-PK
  申请人：ADMARE THERAPEUTICS SOC

  公开号：WO2022187965A1

  公开（公告）日：2022-09-15

  The present disclosure provides compounds and methods for inhibiting DNA-dependent protein kinase (DNA-PK). Aspects of the present disclosure also include methods of using the compounds to treat diseases, including, but not limited to, cancer. In certain embodiments, the compounds inhibit DNA-PK and thus sensitize cancers to therapies such as chemotherapy and radiotherapy. Certain compounds of the present disclosure are in the form of prodrugs that release the DNA-PK inhibitor in hypoxic tissue such as is known to occur in cancers. Aspects of the present disclosure also include methods of using the compounds for repairing a DNA break in a target genomic region or for modifying expression of one or more genes or proteins. Compounds provided are of formula: (II)

  本公开提供了抑制DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）的化合物和方法。本公开还包括使用这些化合物治疗疾病的方法，包括但不限于癌症。在某些实施例中，这些化合物抑制DNA-PK，从而使癌症对化疗和放疗等治疗方法更敏感。本公开的某些化合物为前药形式，可在低氧组织中释放DNA-PK抑制剂，例如在癌症中已知。本公开还包括使用这些化合物修复目标基因组区域的DNA断裂或修改一个或多个基因或蛋白质表达的方法。提供的化合物的化学式为：（II）
• DNA-PK INHIBITING COMPOUNDS
  申请人：Provincial Health Services Authority

  公开号：EP4028398A1

  公开（公告）日：2022-07-20