(2R,5S)-2,5-dimethyl-4-tosylmorpholine | 1235469-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2R,5S)-2,5-dimethyl-4-tosylmorpholine
• 英文别名: (2R,5S)-2,5-dimethyl-4-(4-methylphenyl)sulfonylmorpholine
• CAS: 1235469-32-5
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₃S
• 分子量: 269.365
• InChiKey: HVESUYPLJJMYIU-NWDGAFQWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,5S)-2,5-dimethyl-4-tosylmorpholine 在 萘 、 sodium 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (2R,5s)-2,5-二甲基吗啉
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine, aza- and diaza-phthalazine compounds and methods of use

  摘要：

  本发明包括一类新的化合物，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症及相关状况。这些化合物的通用公式为I 其中A 1 ，A 2 ，B，R 1 ，R 2 ，R 3 和R 4 在此定义。该发明还包括包括一个或多个I公式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎，银屑病和其他炎症性疾病，以及用于制备I公式化合物的中间体和工艺。

  公开号：

  US20060199817A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-(N-((R)-2-hydroxypropyl)-4-methylphenylsulfonamido)propyl-4-methylbenzenesulfonate 在 双(三甲基硅烷基)氨基钾 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (2R,5S)-2,5-dimethyl-4-tosylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  Phthalazine, aza- and diaza-phthalazine compounds and methods of use

  摘要：

  本发明包括一类新的化合物，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症及相关状况。这些化合物的通用公式为I 其中A 1 ，A 2 ，B，R 1 ，R 2 ，R 3 和R 4 在此定义。该发明还包括包括一个或多个I公式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎，银屑病和其他炎症性疾病，以及用于制备I公式化合物的中间体和工艺。

  公开号：

  US20060199817A1

文献信息

• PHTHALAZINE, AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1856058B1

  公开（公告）日：2014-09-03
• US7759337B2
  申请人：——

  公开号：US7759337B2

  公开（公告）日：2010-07-20
• [EN] PHTHALAZINE, AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSES DE PHTHALAZINE, AZA- ET DIAZA-PHTHALAZINE ET PROCEDES D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2006094187A2

  公开（公告）日：2006-09-08

  [EN] The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A1, A2, B, R1, R2, R3 and R4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.
  [FR] L'invention concerne une classe de composés utiles dans la prophylaxie et le traitement de maladies induites par les protéines kinases, notamment des inflammations et des états relatifs. Les composés sont de formule générale I, dans laquelle A1, A2, B, R1, R2, R3 et R4 sont définis dans la description. L'invention concerne également des compostions pharmaceutiques renfermant un ou plusieurs composés de formule I, des utilisations de ces composés et compositions dans le traitement de maladies induites par les protéines kinases, notamment l'arthrite rhumatoïde, le psoriasis et d'autres troubles inflammatoires, des intermédiaires et des procédés utiles dans la préparation des composés de formule I.
• Phthalazine, aza- and diaza-phthalazine compounds and methods of use
  申请人：Tasker Andrew

  公开号：US20060199817A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula I wherein A 1 , A 2 , B, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis and other inflammation disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula I.

  本发明包括一类新的化合物，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症及相关状况。这些化合物的通用公式为I 其中A 1 ，A 2 ，B，R 1 ，R 2 ，R 3 和R 4 在此定义。该发明还包括包括一个或多个I公式化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎，银屑病和其他炎症性疾病，以及用于制备I公式化合物的中间体和工艺。