癸氟奋乃静 | 5002-47-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 癸氟奋乃静
• 中文别名: 保利坤；癸酸氟奋乃静；氟奋乃静癸酸酯；4-[3-[2-(三氟甲基)-10H-吩噻嗪-10-基]丙基]-1-哌嗪乙醇癸酸酯
• 英文名称: Fluphenazine decanoate
• 英文别名: 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethyl decanoate
• CAS: 5002-47-1
• 化学式: C₃₂H₄₄F₃N₃O₂S
• 分子量: 591.781
• InChiKey: VIQCGTZFEYDQMR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  30-32°
• 沸点：
  658.1±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.149±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，极易溶于乙醇和二氯甲烷，易溶于甲醇。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品运输编号：
  UN 3249
• 海关编码：
  3003909090
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  6.1(a)
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  2-8℃

制备方法与用途

药理作用

氟奋乃静的长效酯类化合物，其抗精神病作用主要与其阻断脑内多巴胺受体（DA2）有关。它还通过抑制网状结构上行激活系统产生镇静效果，并具有一定的止吐和降低血压的作用。

相互作用

1. 本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用，会加强中枢抑制作用。
2. 合用抗高血压药物可能增加体位性低血压的风险。
3. 本品与舒托必利合用时，有引起室性心律紊乱的危险，严重者可能导致尖端扭转心律失常。
4. 配合使用阿托品类药物会使不良反应加剧。
5. 与锂盐联用可能引起意识丧失。

用途

癸氟奋乃静临床上主要用于治疗急性和慢性精神分裂症。它对单纯型和慢性精神分裂症的情感淡漠及行为退缩症状有明显改善作用，同时也适用于拒绝服药者或需要长期维持治疗的患者。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  氟奋乃静	Fluphenazine	69-23-8	C22H26F3N3OS	437.529

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  氟奋乃静 、 癸酰氯 生成 癸氟奋乃静
  参考文献：
  名称：

  MUELLER, H.;MUELLER, G.;SCHMIDT, B.;GRAWE, E.;LIEBICH, W.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] PHENOTHIAZINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOTHIAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CAMP4 THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2019195789A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present invention provides phenothiazine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment of various diseases or conditions, for example ribosomal disorders and ribosomopathies, e.g. Diamond Blackfan anemia (DBA).

  本发明提供了吩噻嗪化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病或症状中使用该化合物或组合物，例如核糖体紊乱和核糖体病，例如钻石-布莱克范贫血（DBA）。
• [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE NAPHTHALÈNE CARBOXAMIDE, MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011149801A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The present invention is directed to naphthalene carboxamide compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimers disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的萘甲酰胺化合物，它们是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] QUINOLIZIDINONE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1 DE LA QUINOLIZIDINONE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009051715A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的螺环哌啶化合物，这些化合物是M1受体阳性变构调节剂，并且在治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍方面有用。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• Novel Bicyclic Pyridinones
  申请人：Pettersson Martin Youngjin

  公开号：US20120252758A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  Compounds and pharmaceutically acceptable salts of the compounds are disclosed, wherein the compounds have the structure of Formula I as defined herein. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

  所述化合物及其药用可接受的盐被披露，其中所述化合物具有如本文所定义的Formula I的结构。相应的药物组合物、治疗方法、合成方法和中间体也被披露。