| 1470169-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• CAS: 1470169-07-3
• 化学式: C₂₂H₂₁NO₅
• 分子量: 379.412
• InChiKey: GLFHCBDXKYLQCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.39
• 重原子数：
  28.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  81.7
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  5.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 2,2'-联吡啶 、 氢气 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.33h， 生成 Fmoc-β,β-dimethyl-Gln-Gly-OH
  参考文献：
  名称：

  制备抗丝氨酸蛋白酶降解的肽治疗剂的通用方法：在二肽基肽酶IV底物上的应用

  摘要：

  生物活性肽已经进化为最佳地实现特定的生物学功能，这一事实早已引起人们的注意，因为它们用作治疗剂。尽管最近有一些大规模的肽合成进展促进了商业上的成功，但是由于肽对血流中蛋白酶降解的内在敏感性，显着阻碍了作为治疗剂的肽的发展。在这里，我们报道在酶裂解位点的直接C端P1'位置掺入了特别设计的氨基酸类似物，从而产生了包括胰高血糖素样肽1（7–36）酰胺（GLP-1）和6种胰高血糖素样肽在内的肽在其他实例中，对丝氨酸蛋白酶降解具有高度抗性而其生物学活性没有显着改变。我们证明了该方法对各种蛋白酶的适用性，包括二肽基肽酶IV（DPP IV），二肽基肽酶8（DPP8），成纤维细胞活化蛋白α（FAPα），α-分解蛋白酶（αLP），胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶。总之，“ P1'修饰”代表一种简单，通用且高度适应性的方法，可产生基于酶的稳定肽基治疗剂。

  DOI：

  10.1021/jm400423p
• 作为产物：
  描述：

  2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3,3-dimethylpentanedioic acid 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  制备抗丝氨酸蛋白酶降解的肽治疗剂的通用方法：在二肽基肽酶IV底物上的应用

  摘要：

  生物活性肽已经进化为最佳地实现特定的生物学功能，这一事实早已引起人们的注意，因为它们用作治疗剂。尽管最近有一些大规模的肽合成进展促进了商业上的成功，但是由于肽对血流中蛋白酶降解的内在敏感性，显着阻碍了作为治疗剂的肽的发展。在这里，我们报道在酶裂解位点的直接C端P1'位置掺入了特别设计的氨基酸类似物，从而产生了包括胰高血糖素样肽1（7–36）酰胺（GLP-1）和6种胰高血糖素样肽在内的肽在其他实例中，对丝氨酸蛋白酶降解具有高度抗性而其生物学活性没有显着改变。我们证明了该方法对各种蛋白酶的适用性，包括二肽基肽酶IV（DPP IV），二肽基肽酶8（DPP8），成纤维细胞活化蛋白α（FAPα），α-分解蛋白酶（αLP），胰蛋白酶和胰凝乳蛋白酶。总之，“ P1'修饰”代表一种简单，通用且高度适应性的方法，可产生基于酶的稳定肽基治疗剂。

  DOI：

  10.1021/jm400423p