(R)-N-acetyl-tert-leucine | 1191091-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-N-acetyl-tert-leucine
• 英文别名: N-(Methoxycarbonyl)-D-tert-leucine；(2R)-2-(methoxycarbonylamino)-3,3-dimethylbutanoic acid
• CAS: 1191091-65-2
• 化学式: C₈H₁₅NO₄
• 分子量: 189.211
• InChiKey: NWPRXAIYBULIEI-YFKPBYRVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-N-acetyl-2,2-dimethyl-1-phenylpropylamine 在 ruthenium trichloride 、 高碘酸 作用下， 以 四氯化碳 、 乙腈 为溶剂， 以63%的产率得到(R)-N-acetyl-tert-leucine
  参考文献：
  名称：

  通过将有机锂羧基合成子添加到ROPHy / SOPHy衍生的醛肟和酮肟中，可不对称合成N保护的氨基酸。

  摘要：

  描述了一种新的α-氨基酸的不对称合成方法，其中关键步骤是将有机锂羧基合成子（2-呋喃基锂，苯基锂，乙烯基锂）高度非对映选择性地添加到（R）-和（S）-O-（1-苯基丁基） ）肟产生羟胺，乙烯基锂是最令人满意的亲核试剂。随后还原羟胺中的NO键，然后进行N-保护，然后对羧基前体进行氧化裂解，得到一系列N-保护的氨基酸和酯。通过合成一系列非蛋白质氨基酸的衍生物（例如4-溴苯丙氨酸，叔亮氨酸，正缬氨酸，环己基和芳基甘氨酸，2-氨基-8-氧代十二烷酸（Aoda）和α）来举例说明该方法。 -甲基缬氨酸。

  DOI：

  10.1039/b310624a

文献信息

• CONTROLLED RELEASE PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS OF TAPENTADOL
  申请人：Mahakal Kumodini Kashinath

  公开号：US20130005780A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The present invention provides atazanavir sulfate substantially free of diastereomeric impurities. The present invention also provides atazanavir sulfate having D-tertiary leucine analogues less than 0.1%. The present invention further relates to an improved process for preparing atazanavir sulfate, substantially free of its diastereoisomeric impurities, which comprises of reacting diamino compound (IV) with N-methoxycarbonyl-(L)-tertiary-leucine (V) having D-isomer less than 0.1% to obtain atazanavir base; conversion of atazanavir base to atazanavir sulfate by reacting with sulfuric acid and crystallization of atazanavir sulfate from suitable organic solvent(s).

  本发明提供了基本没有对映异构杂质的阿扎那韦硫酸盐。本发明还提供了D-三级亮氨酸类似物小于0.1％的阿扎那韦硫酸盐。本发明进一步涉及一种改进的制备阿扎那韦硫酸盐的方法，该方法基本上没有其对映异构体杂质，其包括将二氨基化合物（IV）与D-异构体小于0.1％的N-甲氧羰基-（L）-三级亮氨酸（V）反应以获得阿扎那韦碱；通过与硫酸反应将阿扎那韦碱转化为阿扎那韦硫酸盐，并从适当的有机溶剂中结晶出阿扎那韦硫酸盐。
• OLIGOMER-PROTEASE INHIBITOR CONJUGATES
  申请人：NEKTAR THERAPEUTICS

  公开号：US20140045770A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The invention provides small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the small molecule drug not attached to the water-soluble oligomer.

  本发明提供了通过共价结合水溶性寡聚物进行化学修饰的小分子药物。本发明的结合物在通过任何一种给药途径给予时，表现出与未连接水溶性寡聚物的小分子药物不同的特性。
• US9107956B2
  申请人：——

  公开号：US9107956B2

  公开（公告）日：2015-08-18