O-(2-[(18)F]fluoroethyl)-2-L-azatyrosine | 1236037-70-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: O-(2-[(18)F]fluoroethyl)-2-L-azatyrosine
• 英文别名: (2S)-2-amino-3-[5-(2-(18F)fluoranylethoxy)pyridin-2-yl]propanoic acid
• CAS: 1236037-70-9
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂O₃
• 分子量: 227.225
• InChiKey: ZKQWSRTXUYKSSW-OWOYRDRDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  85.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 O-(2-[(18)F]fluoroethyl)-2-L-azatyrosine
  参考文献：
  名称：

  18 F标记酪氨酸衍生物作为潜在正电子发射断层扫描（PET）成像剂的合成和体外评估

  摘要：

  三个新的18 ˚F标记氟烷酪氨酸衍生物，ø - （2- [ 18 F]氟乙基）-α甲基酪氨酸（FEMT，[ 18 F] 2），ø - （2- [ 18 F]氟乙基）-2-升-合成了氮杂酪氨酸（FEAT，[ 18 F] 3），O-（2- [ 18 F]氟乙基）-1-酪氨酸酰胺（FETA，[ 18 F] 4），并进行了放射性氟化，衰变校正后的收率为5–34％。在U-138 MG人胶质母细胞瘤中进行了体外研究。将新示踪剂的细胞摄取与临床使用的显像剂进行了比较O-（2- [ 18 F]氟乙基）-1-酪氨酸（FET，[ 18 F] 1）。示踪剂的吸收，接着FET的（[顺序18 F] 1）> FEAT（[ 18 F] 3）> FEMT（[ 18 F] 2）  ≈  FETA（[ 18 F] 4）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2010.05.007

文献信息

• Synthesis and in vitro evaluation of 18F labeled tyrosine derivatives as potential positron emission tomography (PET) imaging agents
  作者：Limin Wang、Wenchao Qu、Brian Lieberman、Karl Ploessl、Hank F. Kung

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.05.007

  日期：2010.6

  Three new 18F labeled fluoroalkyl tyrosine derivatives, O-(2-[18F]fluoroethyl)-α-methyltyrosine (FEMT, [18F]2), O-(2-[18F]fluoroethyl)-2-l-azatyrosine (FEAT, [18F]3), O-(2-[18F]fluoroethyl)-l-tyrosineamide (FETA, [18F]4) have been synthesized and radiofluorinated with 5–34% decay-corrected yield. In vitro studies were carried out in U-138 MG human glioblastoma. Cellular uptake of new tracers was compared

  三个新的18 ˚F标记氟烷酪氨酸衍生物，ø - （2- [ 18 F]氟乙基）-α甲基酪氨酸（FEMT，[ 18 F] 2），ø - （2- [ 18 F]氟乙基）-2-升-合成了氮杂酪氨酸（FEAT，[ 18 F] 3），O-（2- [ 18 F]氟乙基）-1-酪氨酸酰胺（FETA，[ 18 F] 4），并进行了放射性氟化，衰变校正后的收率为5–34％。在U-138 MG人胶质母细胞瘤中进行了体外研究。将新示踪剂的细胞摄取与临床使用的显像剂进行了比较O-（2- [ 18 F]氟乙基）-1-酪氨酸（FET，[ 18 F] 1）。示踪剂的吸收，接着FET的（[顺序18 F] 1）> FEAT（[ 18 F] 3）> FEMT（[ 18 F] 2）  ≈  FETA（[ 18 F] 4）。