Derivate bicyclischer Aminosäuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung sowie neue bicyclische Aminosäuren als Zwischenstufen und Verfahren zu deren Herstellung
申请人:HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT
公开号:EP0170775A1
公开(公告)日:1986-02-12
Die Erfindung betrifft cis, exo- und trans-Verbindungen der Formel 1
in der n = 0, 1 oder 2, R, = Wasserstoff, gegebenenfalls durch Amino, Acylamino oder Benzoylamino substituiertes Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, Cycloalkenyl, Cycloalkylalkyl, Aryl oder teilhydriertes Aryl, das jeweils durch Alkyl, Alkoxy oder Halogen substituiert sein kann, wie vorstehend im Aryl-Rest substituiertes Aralkyl, einen mono- bzw. bicyclischen Schwefel- oder Sauerstoff- und/oder Stickstoff-Heterocyclenrest oder eine Seitenkette einer natürlich vorkommenden Aminosäure R2 = Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl oder Aralkyl, Y = Wasserstoff oder Hydroxy, Z = Wasserstoff oder Y und Z = zusammen Sauerstoff und X = Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl, durch (C1-C4)-Alkyl, (C1-C4)-Alkoxy, Hydroxy, Halogen, Nitro, Amino, (C,-C4)-Alkylamino, Di-(C1-C4)alkylamino oder Methylendioxy mono, di- oder trisubstituiertes Aryl, oder Indol-3-yl bedeuten, Verfahren zu ihrer Hestellung, diese enthaltende Mittel und deren Verwendung sowie neue bicyclische Aminosäuren als Zwischenstufen und zu deren Herstellung.
本发明涉及式 1 的顺式、外向和反式化合物。
其中 n = 0、1 或 2,R, = 氢、烷基、烯基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、芳基或部分氢化芳基,其中每个芳基可被烷基、烷氧基或卤素取代,如上文在芳基、单环或双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸侧链中所取代的那样 R2 = 0、1 或 2,R, = 氢,可选择被氨基、酰氨基或苯甲酰氨基取代。双环硫或氧和/或氮杂环基或天然氨基酸的侧链 R2 = 氢、烷基、烯基或芳烷基,Y = 氢或羟基,Z = 氢或 Y 和 Z = 一起为氧,X = 烷基、烯基、环烷基,由 (C1-C4)- 烷基、(C1-C4)-烷氧基、羟基、卤素、硝基、氨基、(C,-C4)-烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基或亚甲基二氧基单、二或三取代芳基或吲哚-3-基、它们的制备方法、含有它们的制剂及其用途,以及作为中间体的新双环氨基酸及其制备方法。