5-ethoxypyrazine-2-carbonyl chloride | 58333-67-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-ethoxypyrazine-2-carbonyl chloride
• CAS: 58333-67-8
• 化学式: C₇H₇ClN₂O₂
• 分子量: 186.598
• InChiKey: JZAJCSOXMLFIBA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  52.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-ethoxypyrazine-2-carbonyl chloride 、 tert-butyl ((3aS,4R,8R)-4-(5-amino-2-fluorophenyl)-4,7,7-trimethyl-8-oxido-3,3a,4,7-tetrahydro-2H-isothiazolo[1,5-a][1,4]thiazin-6-yl)carbamate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.25h， 以85%的产率得到tert-butyl ((3aS,4R,8R)-4-(5-(5-ethoxypyrazine-2-carboxamido)-2-fluorophenyl)-4,7,7-trimethyl-8-oxido-3,3a,4,7-tetrahydro-2H-isothiazolo[1,5-a][1,4]thiazin-6-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BACE1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BACE1

  摘要：

  本发明提供了一种具有BACE1抑制活性的化合物I的公式，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病方面是有用的。

  公开号：

  WO2017025491A1
• 作为产物：
  描述：

  5-乙氧基吡嗪-2-羧酸 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.5h， 以100%的产率得到5-ethoxypyrazine-2-carbonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] BACE1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BACE1

  摘要：

  本发明提供了一种具有BACE1抑制活性的化合物I的公式，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病方面是有用的。

  公开号：

  WO2017025491A1

文献信息

• BACE1 inhibitors
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US10246468B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention provides a compound of formula I, having BACE1 inhibitory activity, their manufacture pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

  本发明提供了具有 BACE1 抑制活性的式 I 化合物、含有它们的药物组合物的制造方法以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于阿尔茨海默病等疾病的治疗和/或预防。
• BACE1 INHIBITORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3334742A1

  公开（公告）日：2018-06-20
• [EN] BACE1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BACE1
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2017025491A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  The present invention provides a compound of formula I, having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

  本发明提供了一种具有BACE1抑制活性的化合物I的公式，其制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物在治疗和/或预防治疗例如阿尔茨海默病方面是有用的。